药队长 阅读指数：188 发布时间：2024-10-31 17:03:43
曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1/2)可逆性抑制剂。它主要通过抑制MEK蛋白(胞外信号相关激酶通路的上游调节器)的作用，影响MAPK通路，从而抑制细胞增殖。曲美替尼在体内、体外均可抑制BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
根据美国食品和药品管理局批准的试验检测，本品可作为BRAF抑制剂治疗初治患者的单一药物，或与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者。
与达拉非尼联合用于辅助治疗BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤患者，以及完全切除后淋巴结受累的患者。
①成年患者曲美替尼片剂的推荐剂量是2mg口服每天一次。
②在体重至少26 kg的儿科患者中曲美替尼片剂的推荐剂量是基于体重。体重低于26kg的患者尚未确定曲美替尼片剂的推荐剂量。
①每天同一时间服用曲美替尼，间隔约24小时。
②饭前至少1小时或饭后2小时服用曲美替尼。
③不要在下次服用曲美替尼后12小时内漏服曲美替尼剂量。
④如果给予曲美替尼后发生呕吐，请勿服用额外剂量。在预定时间服用下一剂。了解更多曲美替尼的用药信息，点击免费在线咨询
根据作用机制和动物生殖研究的结果，当给予孕妇曲美替尼时可能造成胎儿伤害。暴露于曲美替尼的孕妇的数据不足以评估风险。在美国普通人群中，临床认可的妊娠中重大出生缺陷和流产的背景风险估计分别为2%至4%和15%至20%。
没有关于人乳中是否存在曲美替尼，或曲美替尼对母乳喂养的儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议女性在用曲美替尼治疗期间和最后一次给药后 4 个月内不要母乳喂养。
在开始曲美替尼之前验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。根据来自动物研究的数据及作用机制，当给予孕妇曲美替尼时可能致胎儿伤害。
①女性：忠告有生育潜力的女性患者用曲美替尼治疗期间和末次剂量后4个月内使用有效避孕。
②男性：为避免怀孕伴侣和有生育潜力的女性伴侣潜在的药物暴露，建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者(包括已进行输精管切除术的患者)在用曲美替尼治疗期间和最后一次给药后4个月内使用避孕套。
最常见的不良反应(> 20%)：皮疹、腹泻和淋巴水肿。
①不可切除或转移性黑色素瘤：发热、恶心、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、高血压和外周水肿。
②黑色素瘤的辅助治疗：发热、疲劳、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛和肌痛。
服用本品可能会导致出血，因此对于任何4级出血事件和没有症状改善的3级出血事件，永久停用本品，3级出血事件应暂停用药，若症状改善，则降低一个剂量水平继续用药。
本品与曲美替尼联用时可能发生静脉血栓栓塞，包括深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE），建议患者发生不明原因的气短、胸痛等症状时立刻就医。
在开始治疗之前，开始治疗后1个月以及治疗期间每隔2-3个月，通过超声心动图或多门控采集(MUGA)扫描评估左心室射血分数。
曲美替尼应避光、密闭，在2~8℃条件下储存。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。一旦打开，药瓶可以在不超过30℃下存放30天。
曲美替尼的有效期为24个月。
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