司美替尼(Selumetinib)用法用量

药队长   阅读指数：0  发布时间：2025-09-11 16:08:13

司美替尼(Selumetinib)是一种MEK1/2抑制剂，用于治疗2岁及以上神经纤维瘤病1型(NF1)患者的症状性、不可手术的丛状神经纤维瘤(PN)。本

一、司美替尼(Selumetinib)用法用量

1、标准剂量‌

（1）、推荐剂量‌：25mg/m²口服，每日2次(间隔约12小时)，空腹服用(餐前2小时或餐后1小时)。

（2）、剂量调整‌：根据体表面积(BSA)调整剂量(如BSA0.55–0.69m²：早20mg/晚10mg)。

2、特殊人群调整‌

（1）、肝损伤患者‌：中度肝损(Child-PughB级)减量至20mg/m²每日2次。

（2）、药物相互作用‌：避免联用强/中效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)，必要时剂量减半。

3、服药要求‌

（1）、整粒吞服，不可咀嚼或打开胶囊。

（2）、漏服后6小时内无需补服;呕吐后不补服，按原计划服用下一剂。

二、司美替尼(Selumetinib)用药注意事项

1、心脏毒性监测‌

（1）、23%患者出现左心室射血分数(LVEF)降低，需治疗前、治疗后每3个月(首年)及临床需要时监测心功能。

（2）、无症状LVEF降低≥10%时暂停用药，恢复后减量;症状性LVEF降低永久停药。

2、眼部毒性管理‌

（1）、15%患者出现视力模糊、白内障等。治疗前及期间定期眼科检查。

（2）、视网膜静脉阻塞(RVO)永久停药;视网膜色素上皮脱离(RPED)暂停至恢复后减量。

3、胃肠道反应处理‌

（1）、腹泻发生率77%(15%为3级)。首次腹泻即用止泻药(如洛哌丁胺)并补液。

（2）、级腹泻暂停用药，无改善则永久停药。

4、其他关键警示‌

（1）、皮肤毒性‌：91%患者出现皮疹(8%为3级)，严重时需减量或停药。

（2）、肌酸激酶(CPK)升高‌：76%患者出现，伴肌痛时评估横纹肌溶解风险。

（3）、维生素E相关出血‌：胶囊含维生素E，联用抗凝药时需加强监测INR。

5、禁忌与相互作用‌

（1）、妊娠禁忌‌：具有致畸风险，育龄患者需采取高效避孕措施。

（2）、药物相互作用‌：避免葡萄柚制品。

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