药队长 阅读指数：1 发布时间：2025-06-18 16:48:20
坦罗莫司是用于治疗晚期肾细胞*的药物，英文名为Temsirolimus，其他别称有替西罗莫司、驮瑞塞尔、坦西莫司、Torisel。由美国辉瑞研发，剂型为冻干粉注射剂，性状为白色粉状，主要成分是Temsirolimus，适用于晚期肾细胞*的治疗，目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上暂无仿制药。
坦罗莫司的适应人群需结合病症类型和临床指南综合判定，以下为具体适用对象及用药依据。
坦罗莫司适用于晚期肾细胞*患者的一线治疗，美国FDA及EMBA已批准其用于预后差的肾*患者。对于复发或无法切除的IV期肾细胞*患者，尤其是MSKCC评分较差的转移性肾*患者（包括透明细胞为主和非透明细胞为主型），坦罗莫司被纳入国立综合**网络（NCCN）指南推荐的一线治疗方案（Ⅰ类证据），通过抑制mTOR信号通路发挥抗**作用。
坦罗莫司适用于接受抗*治疗时需要控制**进展的晚期肾细胞*患者，其作用机制针对mTOR过度激活的**细胞，通过阻断mTOR调控的细胞增殖、分化和代谢过程，实现对**生长的抑制。该药物适用于无法接受其他治疗或对其他治疗不耐受的患者，为其提供新的治疗选择。
了解坦罗莫司的适应人群后，药物在体内的代谢过程是影响用药安全和疗效的重要因素，以下为具体代谢信息。
坦罗莫司的代谢过程涉及体内多种酶和生化反应，了解其代谢特点有助于指导临床用药。
坦罗莫司的代谢主要与细胞色素P450酶系统中的CYP3A4酶相关。CYP3A4酶在肝脏中表达，负责催化坦罗莫司的氧化代谢反应，将药物转化为具有活性的西罗莫司，再进一步代谢为无活性产物。这种酶的活性会直接影响坦罗莫司的代谢速率和体内暴露量。
强CYP3A4抑制剂（如阿扎那韦、克拉霉素、伊曲康唑等）与坦罗莫司同时使用时，会显著抑制CYP3A4酶的活性，导致坦罗莫司的代谢减少，体内活性代谢物西罗莫司的暴露量明显增加，因此两者同时使用属于禁忌症。若无法避免联用，需将坦罗莫司的剂量减少至每周12.5mg。
CYP3A4诱导剂（如地塞米松、卡马西平、利福平等）可诱导CYP3A4酶的表达，增强其活性，从而加速坦罗莫司的代谢，减少活性代谢物西罗莫司的暴露量，这可能导致药效丧失，在坦罗莫司治疗期间，若患者必须联用CYP3A4诱导剂，须增加坦罗莫司剂量至每周50mg，停用CYP3A4诱导剂后可恢复至每周25mg。
坦罗莫司与其他药物合用时可能发生相互作用，影响药效或增加不良反应风险，以下为关键注意事项。
除强CYP3A4抑制剂外，中度CYP3A4抑制剂（如氯吡格雷）与坦罗莫司同用时，也会增加活性代谢物西罗莫司的血药浓度，除起始剂量已为1mg的患者外，使用氯吡格雷或中度CYP3A4抑制剂的患者在开始坦罗莫司治疗时，需将剂量降低一半，并在治疗期间监测血红蛋白水平，根据情况调整剂量。
圣约翰草可能降低坦罗莫司的血液浓度，因此患者在用药期间应避免同时服用圣约翰草，坦罗莫司与舒尼替尼联用会导致剂量限制毒性（3/4级红斑丘疹，和痛风/蜂窝组织炎需要住院），因此应避免两者同时使用。
患者使用坦罗莫司时，应通过正规跨境渠道获取药物，严格遵循医嘱用药，不得自行调整剂量。用药前主动告知医生正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和保健品，避免药物相互作用。治疗期间定期监测血药浓度、肝肾功能和血红蛋白水平，如出现不适症状及时就医。
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