药队长 阅读指数:0 发布时间:2025-09-25 16:15:39
依普利酮(Eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,由辉瑞公司研发。
适用于急性心肌梗死(MI)后稳定的症状性心力衰竭(射血分数≤40%)成人患者,可提高生存率。
用于成人高血压治疗,降低血压以减少致命/非致命心血管事件(如卒中、心梗)风险。可单用或联合其他降压药。
(1)、生存率提升:基于的临床研究我们不难发现,依普利酮的全因死亡率都明显的低于安慰剂组(降低15%,风险比0.85),其对心血管的死亡率的降低也达17%之高。
(2)、不良事件:常见高钾血症(3.4%vs2.0%)和血肌酐升高(2.4%vs1.5%),需定期监测血钾。
(1)、降压效果:起始剂量50mg/日,4周内达最大疗效。若效果不足,可增至50mg每日两次(最高剂量)。
(2)、安全性:不良反应较少,偶见头痛、头晕,罕见男性乳房发育。
(1)、禁忌:肌酐清除率≤30mL/min或血钾>5.5mEq/L禁用。
(2)、调整剂量:中重度肾功能不全者需减量,并密切监测血钾。
中度肝损(Child-PughB级)患者需谨慎,AUC可能增加42%。
(1)、>65岁:对65岁以上的患者来说,药物的血浓度相对较高。
(2)、>75岁:对75岁以上的已经心力衰竭的患者,其治疗的益处相对不大了,因此对这一年龄段的患者的治疗也都需要根据个体的具体情况而定。
(1)、妊娠:动物实验未发现致畸性,但人类数据有限,仅当获益大于风险时使用。
(2)、哺乳:大鼠乳汁中检出药物,人类安全性未知,建议停药或避免哺乳。
高血压适应症未获批(4-16岁临床试验未显示降压效果)。