发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,由美国FDA批准用于临床治疗。作为高血压治疗领域的重要药物,其独特的药理作用和明确的疗效使其在临床应用中具有重要地位。
依普利酮主要用于治疗高血压,可单独使用或与其他抗高血压药物联合应用。
(1)临床研究表明,每日服用50-200mg依普利酮能显著降低收缩压(6-13mmHg)和舒张压(3-7mmHg),且降压效果在用药4周内达到稳定状态。
(2)其疗效不受年龄、性别或种族影响,但在低肾素高血压患者中,黑人患者的初始降压效果可能弱于白人患者。
(1)25mg:黄色菱形双凸片,刻有“PHA”和“1710”标识;
(2)50mg:粉红色菱形双凸片,刻有“PHA”和“1720”标识;
(3)100mg:红色菱形双凸片,刻有“PHA”和“1730”标识。
(1)依普利酮化学名称为Pregn-4-ene-7,21-dicarboxylicacid,9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo-,γ-lactone,methylester,(7α,11α,17α)-,分子式C24H30O6,分子量414.50。
(2)其为无臭白色至类白色结晶粉末,微溶于水,辛醇/水分配系数约7.1(pH7.0)。
片剂含乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠等非活性成分,具体色素根据规格不同(如25mg含氧化铁黄和红,50/100mg仅含氧化铁红)。
(1)依普利酮通过选择性阻断醛固酮与盐皮质激素受体结合,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)。
(2)醛固酮通常在肾上腺合成,其与受体结合后可促进钠重吸收,升高血压。
(3)依普利酮能持续增加血浆肾素和血清醛固酮水平,但不会抵消其降压效果。
(1)吸收与分布:口服1.5小时达峰浓度,生物利用度未知,蛋白结合率约50%;
(2)代谢与排泄:主要通过CYP3A4代谢,半衰期4-6小时,67%经尿液排泄;
(3)特殊人群:老年患者AUC增加45%,中重度肝肾功能不全者需调整剂量。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437