发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,通过阻断醛固酮与盐皮质激素受体的结合发挥降压作用,适用于高血压的单一或联合治疗。
(1)起始剂量:推荐50mg每日一次口服,4周内可达到稳定降压效果。
(2)剂量调整:若血压控制不佳,可增至50mg每日两次(总剂量100mg/日)。更高剂量(如200mg/日)可能增加高钾血症风险且未明显增强降压效果。
(1)肝功能不全:轻中度受损者无需调整;重度肝功能不全者缺乏数据,需谨慎使用。
(2)肾功能不全:肌酐清除率≥50mL/min者无需调整;低于此值或血清肌酐超标者禁用。
(3)联合CYP3A4弱抑制剂(如红霉素、氟康唑):起始剂量应减至25mg/日。
(1)无需考虑餐食影响,可与或不与食物同服。
(2)漏服时应尽快补服,若接近下次给药时间则跳过,勿加倍剂量。
(1)钾补充剂/保钾利尿剂(如螺内酯、阿米洛利):显著增加高钾血症风险。
(2)强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑):可使依普利酮血药浓度升高5倍,需绝对避免联用。
(1)ACEI/ARB类降压药:联用可能致血钾升高(平均增幅0.09-0.13meq/L),糖尿病患者风险更高。
(2)NSAIDs(如布洛芬):可能减弱降压效果或引发高钾血症,尤其肾功能不全者。
(1)妊娠分级B:动物实验未显示致畸性,但人类数据有限,仅潜在获益大于风险时使用。
(2)哺乳期:药物是否入乳未知,建议权衡利弊后选择停药或暂停哺乳。
(1)严重肾损伤(CrCl<50mL/min或透析患者):禁用。
(2)中重度肝损伤:避免使用,因代谢可能受阻。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437