药队长 阅读指数：0 发布时间：2025-08-21 10:12:17
艾拉司群于2023年首次在美国获批上市，是一种新型的口服雌激素受体拮抗剂。为特定类型的晚期乳腺癌患者提供了新的靶向治疗选择。
（1）人群：绝经后女性或成年男性。
（2）癌症类型：雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。
（3）基因突变要求：必须存在ESR1基因突变。ESR1是编码雌激素受体α的基因，其突变是导致既往内分泌治疗耐药的主要作用之一。
（4）治疗背景：患者需在至少接受过一线内分泌治疗后出现疾病进展。
在开始治疗前，必须使用经过FDA批准的检测方法（如Guardant360CDxassay）对患者血浆样本（液体活检）或肿瘤组织进行检测，确认存在ESR1突变。
（1）345mg片剂：相当于400mg的艾拉司群二盐酸盐。
（2）86mg片剂：相当于100mg的艾拉司群二盐酸盐。
（3）包装：两种规格均采用30片/瓶的包装。
（1）345mg片剂：浅蓝色、无刻痕、椭圆形双凸片剂，一面印有“MH”字样，另一面为素面。
（2）86mg片剂：浅蓝色、无刻痕、圆形双凸片剂，一面印有“ME”字样，另一面为素面。
（3）辅料：两种片剂均含有胶体二氧化硅、交聚维酮、硬脂酸镁（非牛源）、微晶纤维素、硅化微晶纤维素以及OpadryIIBlue包衣剂（含聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、FD&C蓝1号及滑石粉）。
需在20°C至25°C（68°F至77°F）的室温下储存，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间短暂偏移。
（1）竞争性拮抗：与雌激素受体α（ERα）结合，阻断内源性雌激素（如17β-雌二醇）与受体的结合。
（2）诱导受体降解：在有效浓度下，它能通过蛋白酶体途径介导ERα蛋白的降解，从而彻底清除驱动肿瘤生长的“引擎”。
（3）克服耐药：临床前研究显示，艾拉司群对既往接受过氟维司群和CDK4/6抑制剂治疗仍进展的ER+HER2-乳腺癌模型，以及携带ESR1突变的模型，均表现出抗肿瘤活性。
（1）吸收：口服后约1-4小时达到血药浓度峰值。
（2）分布：表观分布容积大（5800L），血浆蛋白结合率>99%。
（3）代谢与排泄：主要通过肝脏CYP3A4酶代谢，次要途径包括CYP2A6和CYP2C9。给药后主要经粪便排泄（82%），少量经尿液排泄（7.5%）。
（4）半衰期：消除半衰期较长，约为30-50小时，这意味着药物在体内作用持久，允许一日一次的给药方案。
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