药队长 阅读指数：0 发布时间：2025-08-20 13:44:04
阿培利司是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶α（PI3Kα）选择性抑制剂，主要用于治疗特定类型的晚期或转移性乳腺癌。该药物与氟维司群联合使用，适用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性且携带PIK3CA基因突变的绝经后女性及男性患者。
阿培利司主要用于治疗一类具有特定分子特征的晚期或转移性乳腺疾病。其应用具有明确的生物标志物限制，强调个体化治疗的重要性。
该药物适用于激素受体阳性、HER2阴性且存在PIK3CA基因突变的绝经后女性及男性患者，常用于内分泌治疗失败后的晚期或转移阶段。
阿培利司需与氟维司群联合使用，后者是一种雌激素受体拮抗剂，两者协同作用可增强治疗效果，延缓疾病进一步发展。
使用前必须通过合规的检测方法确认患者存在PIK3CA基因突变，否则治疗效果可能不较好。这一要求突出了精准医学在临床应用中的重要性。
阿培利司的适应症严格限制在具有特定基因背景的患者群体中，其合理使用依赖于准确的分子诊断multidisciplinary团队的综合评估。
阿培利司通过高度选择性地抑制PI3Kα亚型，干扰细胞内信号传导，从而抑制异常增殖的细胞生长并促进其凋亡。
其主要靶点为PI3Kα，该蛋白在细胞增殖、代谢和存活中起关键作用。突变会导致通路过度激活，阿培利司通过抑制其活性恢复信号平衡。
药物可降低AKT和mTOR等下游效应分子的磷酸化水平，阻断异常信号传递，从而抑制恶性细胞的生长与分裂。
与泛PI3K抑制剂相比，阿培利司对α亚型的高选择性降低了脱靶效应，有助于提高治疗有效性并减少非特异性毒性。
其药理特性奠定了该药物在特定患者群体中的治疗价值，也解释了在使用中需重点关注代谢类不良反应的原因。
阿培利司在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程呈现一定的剂量相关性，稳态血药浓度在连续服药数天后达成。
药物口服后吸收良好，随食物服用可提高生物利用度。在推荐剂量下，约3天可达稳态血药浓度，平均蓄积比约为1.3至1.5。
阿培利司主要通过CYP3A4酶系统代谢，部分经粪便及尿液排出。肝功能异常或合并使用CYP3A4强诱导剂会影响其血药浓度。
在30mg至450mg剂量范围内，药物的Cmax和AUC与剂量呈比例上升，支持每日一次给药方式的可预测性与可控性。
了解其药代动力学行为有助于临床制定合理的给药策略，并为合并用药及特殊人群剂量调整提供理论依据。
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