药队长 阅读指数：13 发布时间：2025-03-28 13:45:53
阿培利司（Alpelisib）是一种针对PIK3CA突变乳腺部病变的靶向药物，已在多项临床研究中展现出显著延缓疾病进展的疗效。其与氟维司群的联合治疗方案，为晚期或转移性乳腺部病变患者提供了新的生存希望。
SOLAR-1研究显示，对于携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺部病变患者，阿培利司联合氟维司群的中位无进展生存期（PFS）达11.0个月，而对照组仅为5.7个月。约35%的患者病变体积缩小超过30%，疾病控制率显著提升。该研究结果直接推动了阿培利司获得美国FDA批准。
随访数据显示，接受阿培利司治疗的患者2年生存率较传统方案提高约40%。对于既往接受过CDK4/6抑制剂治疗失败的患者，阿培利司仍可使中位PFS延长至7.4个月。老挝卢修斯生产的仿制药规格为150mg*28片，价格约为241美元，降低了治疗门槛。
明确阿培利司的临床价值，有助于患者建立治疗信心。以下内容将解析其核心作用机制。
阿培利司通过精准抑制病变细胞的关键信号通路，打破部病变细胞的增殖与存活平衡。其作用靶点的特异性，为精准治疗提供了科学依据。
阿培利司选择性抑制PI3Kα亚型，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路激活。PIK3CA突变导致该通路持续活化，促进部病变细胞生长与转移。阿培利司可逆转这一过程，使约80%的突变患者获益。
对于内分泌治疗进展的患者，PI3Kα抑制可恢复病变对激素治疗的敏感性。临床数据显示，联合氟维司群可使PIK3CA突变患者的客观缓解率（ORR）提升至26%，显著优于单一内分泌治疗。
理解药物的作用机制，有助于优化治疗方案。以下内容将说明适合阿培利司治疗的优势人群。
阿培利司的疗效与患者基因特征及治疗史密切相关。精准筛选适用人群，可最大化治疗获益。
仅限经FDA批准检测确认存在PIK3CA突变的患者使用。约40%的HR+/HER2-乳腺部病变患者携带该突变，此类人群使用阿培利司的疾病控制率可达63%。突变检测需通过病变组织或液体活检完成。
对于接受过CDK4/6抑制剂或芳香化酶抑制剂治疗仍进展的患者，阿培利司联合氟维司群可延长无进展生存期。研究显示，二线治疗的中位PFS为7.4个月，三线治疗为5.5个月。印度原研药规格200mg*14粒售价约535美元，需按体重调整剂量。
治疗期间需定期监测空腹血糖与肝功能，出现严重皮疹或腹泻时应及时就医。建议患者每日固定时间随餐服用整片药物，漏服超过9小时需跳过当日剂量。通过规范用药与医患协作，阿培利司有望为更多乳腺部病变患者带来长期生存机会。
鲁公网安备37010402441285号
