药队长 阅读指数:0 发布时间:2025-08-28 13:22:24
布地奈德缓释胶囊是一种合成糖皮质激素制剂,广泛用于治疗特定肠道炎症性疾病。其独特的缓释设计可靶向作用于病变部位,减少全身副作用。
(1)布地奈德缓释胶囊的主要适应症为轻度至中度活动性克罗恩病,尤其适用于病变累及回肠和/或升结肠的患者。
(2)临床研究显示,该药能有效改善克罗恩病活动指数(CDAI),8周治疗后的临床改善率可达69%(9mg每日剂量)。
(3)与全身性糖皮质激素(如泼尼松龙)相比,其全身暴露量更低,减少肾上腺抑制等不良反应。
(1)禁忌症:对布地奈德过敏者禁用。
(2)特殊人群:孕妇及哺乳期妇女需权衡利弊;儿童及老年人用药有效性尚未充分验证。
(1)每粒胶囊含3mg微粉化布地奈德,辅料包括乙基纤维素、聚山梨酯80等。
(2)胶囊外观:硬质明胶胶囊,不透明浅灰色囊身与粉红色囊帽,标有“CIR3mg”字样。
(1)活性成分:布地奈德为白色至类白色粉末,无味无臭,几乎不溶于水,易溶于氯仿。
(2)化学结构:含22R和22S两种差向异构体,分子式C25H34O6,分子量430.5。
需密闭保存于15-30°C环境中,避免高温或潮湿。
(1)抗炎作用:布地奈德与糖皮质激素受体(GCS)的亲和力是皮质醇的200倍,通过抑制炎症因子释放减轻肠道黏膜水肿和免疫反应。
(2)低全身活性:首过代谢率达80%-90%,显著降低对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的抑制。
(1)吸收:在十二指肠pH>5.5时释放,峰值浓度时间30-600分钟,生物利用度约9%-21%。
(2)代谢:主要通过肝脏CYP3A4酶转化为无活性的6β-羟基布地奈德等代谢物。