发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
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必妥维(BIKTARVY)是一种三合一固定剂量复方抗HIV-1药物,由比克替拉韦(bictegravir,BIC)、恩曲他滨(emtricitabine,FTC)和丙酚替诺福韦(tenofoviralafenamide,TAF)组成。
(1)必妥维的适应症为治疗成人HIV-1感染。
(2)初治患者:无抗逆转录病毒治疗史。
(3)病毒学抑制患者:需替换当前治疗方案,且需满足以下条件:
(4)当前HIV-1RNA水平持续低于50拷贝/mL至少3个月;
(5)无治疗失败史;
(6)对必妥维各成分无已知耐药性突变。
禁止与多非利特(dofetilide)或利福平(rifampin)联用,因可能导致严重药物相互作用。
乙肝合并感染患者:停药后可能出现乙肝急性加重,需密切监测肝功能。
(1)每片含:
(2)比克替拉韦50mg(相当于52.5mg比克替拉韦钠);
(3)恩曲他滨200mg;
(4)丙酚替诺福韦25mg(相当于28mg富马酸丙酚替诺福韦)。
(1)外观:紫褐色胶囊形薄膜衣片,一侧刻有“GSI”,另一侧刻有“9883”。
(2)辅料:交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素等;包衣含氧化铁红/黑、聚乙烯醇等。
需在30°C以下保存,保持原包装密闭。
(1)比克替拉韦:整合酶链转移抑制剂(INSTI),阻断HIV-1DNA整合至宿主基因组。
(2)恩曲他滨:核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),竞争性抑制病毒DNA合成。
(3)丙酚替诺福韦:NRTI前药,转化为替诺福韦后抑制逆转录酶活性。
(1)吸收:比克替拉韦Tmax为2-4小时,食物对吸收影响轻微;TAF空腹Tmax为0.5-2小时。
(2)代谢:比克替拉韦经CYP3A/UGT1A1代谢,TAF经羧酸酯酶水解为替诺福韦。
(3)排泄:恩曲他滨70%经尿排泄,比克替拉韦60%经粪便排泄。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年10月08日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210251