首批受试者参加了 Nociceptin (NOP) 受体激动剂首次人体 I 期临床试验

近日，Grünenthal 宣布，首批参与者已入选 Nociceptin (NOP) 受体激动剂的首次人体 I 期临床试验。该试验将包括 90 名健康志愿者，旨在证明良好的安全性和耐受性，并确认单次和多次递增剂量后该化合物的药代动力学特征。试验结果预计将于 2025 年第三季度公布。

Grünenthal 研究主管 Gillian Burgess 表示：“Grünenthal 率先开展 NOP 受体激动剂研究，为数百万患有慢性疼痛的患者提供独特且具有变革性的一流治疗方案。这些分子具有治疗慢性疼痛的独特作用机制，与现有的标准治疗相比，它们有可能提供强大的止痛效果，同时具有更好的安全性。”

临床前数据显示， NOP 受体激动剂具有作为强效止痛药的潜力，且不会产生滥用倾向。利用 Grünenthal 在开发其 NOP 受体项目期间获得的临床数据，Grünenthal 现在推出了一款候选药物，该药物对 NOP 受体表现出一流的效力和选择性。这些特性预计将在广泛的慢性疼痛适应症中提供强有力的止痛效果，而不会产生与现有阿片类药物相关的严重中枢神经系统相关副作用。

Grünenthal 的研发管线包括多个项目，涉及不同阶段、目标、模式和作用机制，旨在为患有疼痛和相关疾病的患者提供创新的治疗方案。最近，糖皮质激素受体调节剂 (GRM) 的 I 期临床试验已经完成。该化合物旨在为患者提供慢性炎症疾病的治疗选择。此外，Grünenthal 正在对 Qutenza®(辣椒素)8% 外用系统进行 III 期临床试验，用于治疗术后神经性疼痛，旨在扩大其在美国的应用范围。目前正在进行一项全球 III 期计划，研究 Resiniferatoxin 对膝关节疼痛性骨关节炎患者的疗效、安全性和耐受性。

关于 NOP 受体

痛敏肽 (NOP) 受体是一种 G 蛋白偶联受体，其天然配体是 17 个氨基酸的神经肽，称为痛敏肽 (N/OFQ)。2 NOP受体激动剂已被证明在临床前模型中可作为强效止痛药，且无滥用倾向。1 尽管 NOP 受体与阿片类受体 μ-OP (MOP)、κ-OP (KOP) 和 δ-OP (DOP) 具有一些序列同一性 (~60%)，但它们对阿片类肽或吗啡类化合物的亲和力很小或没有亲和力。同样，阿片类受体对 NOP 的内源性配体痛敏肽的亲和力也很小。

关于格兰泰

Grünenthal 是疼痛管理和相关疾病领域的全球领导者。作为一家以科学为基础的全面整合的制药公司，我们长期致力于为全球患者提供创新的治疗方法和最先进的技术。我们的目标是让生活变得更美好——创新是我们的激情所在。我们正致力于将我们的所有活动和努力都集中在实现“无痛世界”的愿景上。

Grünenthal 总部位于德国亚琛，在欧洲、拉丁美洲和美国的 27 个国家设有分支机构。我们的产品销往约 100 个国家。2023 年，Grünenthal 拥有约 4,400 名员工，收入达 18 亿欧元。

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