药队长 阅读指数:0 发布时间:2025-09-01 15:37:24
艾沙康唑(CRESEMBA®)是一种三唑类抗真菌药物,由美国FDA于2015年批准上市。其硫酸盐形式(isavuconazoniumsulfate)是活性成分艾沙康唑(isavuconazole)的前药。
(1)艾沙康唑主要用于治疗以下侵袭性真菌感染。
(1)侵袭性曲霉病:适用于18岁及以上患者的治疗。
(2)侵袭性毛霉病:适用于18岁及以上患者的治疗。
(1)治疗前应获取真菌培养和其他相关实验室检查标本以分离和鉴定致病微生物。
(2)在培养结果出来前可开始治疗,待结果明确后需相应调整治疗方案。
(1)对艾沙康唑过敏者禁用。
(2)禁止与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、大剂量利托那韦)联用。
(3)禁止与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草、长效巴比妥类)联用。
(4)家族性短QT综合征患者禁用。
(1)每粒含186mg艾沙康唑硫酸盐(相当于100mg艾沙康唑)。
(2)外观:不透明长椭圆形,瑞典橙色(红棕色)瓶身印有黑色Astellas标志,白色瓶盖印有黑色"ISA"。
(3)包装:铝塑泡罩包装,每板7粒含干燥剂。
(1)每单剂量小瓶含372mg艾沙康唑硫酸盐(相当于200mg艾沙康唑)。
(2)外观:白色至黄色无菌冻干粉末。
(1)活性成分:isavuconazoniumsulfate。
(2)分子式:C24H30O6。
(3)分子量:414.50。
(4)冻干粉为白色至黄色粉末,易溶于水。
艾沙康唑通过抑制细胞色素P450依赖的14α-去甲基酶,阻断麦角固醇合成,破坏真菌细胞膜结构和功能。
(1)口服生物利用度98%,2-3小时达峰。
(2)蛋白结合率>99%,主要与白蛋白结合。
(3)稳态分布容积约450L。
(1)主要通过CYP3A4/5代谢。
(2)平均半衰期130小时。
(3)46.1%经粪便排泄,45.5%经尿排泄。