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阿比特龙相互作用

阿比特龙,作为治疗晚期前列腺疾病的常用药物,虽然能够为患者提供有效的治疗,但在使用过程中却需要注意其与其他药物之间可能产生的相互作用。

1.其他药物对阿比特龙暴露量的潜在影响

根据体外数据,阿比特龙是CYP3A4的底物。因此在治疗期间应避免使用强效CYP3A4诱导剂(如,苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草[贯叶连翘]),除非没有其他替代治疗方案。

2.阿比特龙对其他药物暴露量的潜在影响

阿比特龙是肝脏药物代谢酶CYP2D6和CYP2C8的抑制剂。

阿比特龙与经CYP2D6活化或代谢的药物(特别是治疗指数较窄的药物)联合使用时需谨慎,应当考虑降低治疗指数较窄的药物的剂量。经CYP2D6代谢的药物包括美托洛尔、普萘洛尔、地昔帕明、文拉法辛、氟哌啶醇、利培酮、普罗帕酮、氟卡尼、可待因、羟考酮、曲马多等(后三种药品需要通过CYP2D6形成活性镇痛代谢物)。与阿比特龙联合应用时,应监测患者是否会发生治疗指数窄的CYP2C8底物引起的毒性反应。经CYP2C8代谢的药品包括吡格列酮和瑞格列奈等。

体外研究表明,阿比特龙的主要代谢物硫酸阿比特龙和氮氧化硫酸阿比特龙能够抑制肝脏摄取转运蛋白OATP1B1,因此可能增加经OATP1B1消除的药物的浓度。基于转运蛋白的药物相互作用尚无临床研究数据。

3.与已知延长QT间期的药物联合使用

由于去势治疗可延长QT间期,因此阿比特龙与已知可延长QT间期的药物或可以诱导尖端扭转性室性心动过速的药物联合使用时应谨慎,如IA类(例如奎尼丁、丙吡胺)或III类(例如胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特)抗心律失常药品、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药物等。

4.与螺内酯联合使用

螺内酯可与雄激素受体结合并可能增加前列腺特异性抗原(PSA)水平。不推荐与阿比特龙联合使用。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327

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适应症:阿比特龙适用于与强的松联合治疗:转移性去势抵抗前列腺疾病(CRPC)以及转移性高风险去势敏感前列腺疾病(CSPC)。

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