阿帕鲁胺(Apalutamide)

阿帕鲁胺由美国强生研发并生产，2018年2月14日，阿帕鲁胺获美国FDA批准上市，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺疾病，商品名为Erleada®。

2019年9月，FDA批准其扩展至转移性去势敏感性前列腺疾病适应症。阿帕鲁胺于2019年4月在国内上市，但目前还尚未纳入医保报销项目。

阿帕鲁胺为第二代非甾体雄激素受体(AR)抑制剂，患者在用药前需要严格遵守医嘱，避免擅自更改药量。

(一)主要成分

阿帕鲁胺

(二)适应人群

转移性去势敏感性前列腺疾病患者以及非转移性去势抵抗性前列腺疾病患者。患者还应同时接受或已完成睾丸切除(双侧睾丸切除)或正在接受GnRH类似物治疗。

(三)规格和形状

240mg片剂：为蓝灰至灰色，椭圆形，薄膜包衣，片面压印“E240”。
60mg片剂：为淡黄色至灰绿色，长方形(或椭圆形)，薄膜包衣，片面压印“AR60”。
口崩片(ODT)：提供5mg和10mg两种剂型，设计为在口内迅速崩解服用，其外观颜色与对应片剂一致。

(四)特殊人群用药

【孕妇】根据动物实验及作用机制，本品具有胚胎毒性，可能导致胎儿异常及流产，孕妇禁用。

【哺乳期女性】本品在哺乳期的安全性尚未确定，使用时需权衡母乳喂养的益处与潜在风险，个案评估后决定是否使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性患者可能影响生育能力，建议治疗期间及停药后3个月内采用有效避孕措施(如使用避孕套)，并避免捐精。女性患者，禁用于孕妇，有生育潜力的女性应采取有效避孕措施。

【儿童使用】本品在儿童中的安全性和有效性尚未建立，不推荐用于儿童。

【老年人使用】临床试验中多数受试者为老年患者，虽无明显疗效差异，但老年患者跌倒风险及骨折风险较高，使用时需加强监测。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能不全患者(eGFR30～89mL/min/1.73m²)，本品药代学参数无显著改变。严重肾功能不全或终末期肾病患者(eGFR≤29mL/min/1.73m²)对本品的影响尚未明确，故使用时应谨慎。

【肝功能损害】轻度(Child-PughA)至中度(Child-PughB)肝功能障碍患者，本品无显著药代学改变。严重肝功能障碍(Child-PughC)的患者对本品的影响尚未确定，故不推荐使用或需特别监测。

(五)药物过量

目前尚无针对阿帕鲁胺过量的特异性解毒剂。在发生过量时，应立即停药并采取一般支持治疗措施，直至临床症状缓解或消失。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

请将阿帕鲁胺存放在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温条件下；允许15°C至30°C(59°F至86°F)的短期波动。储存在原包装内，以防止光照和潮湿；请勿丢弃包装内的干燥剂。

(八)药代动力学

口服后，阿帕鲁胺的绝对生物利用度约为100%，中位t_max约为2小时(范围1～5小时)；食物可延迟t_max约2小时，但对C_max和AUC无临床意义影响。口崩片分散服用与整片服用在空腹状态下无显著差异。