阿普昔腾坦(Aprocitentan)

阿普昔腾坦是一种新型、长效的内皮素受体拮抗剂，2024年获FDA批准上市，商品名TRYVIO。日本于2024年提交PMDA申请，目前正在审评中。

阿普昔腾坦通过独特机制为难治性高血压患者提供新的治疗选择，但其使用需严格遵循禁忌症与监测要求。截至2025年4月，阿普昔腾坦尚未通过中国国家药品监督管理局(NMPA)审批。

阿普昔腾坦通过抑制ET-1的病理效应，扩张血管、降低外周阻力，从而降低血压。虽然相较于早期ERA药物，肝毒性风险较低，但仍需定期监测。

(一)主要成分

阿普昔腾坦

(二)适应人群

成年高血压患者。

(三)规格和形状

片剂：12.5mg，黄色至橙色圆形片，刻痕“AN”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示致畸性，妊娠期禁用。确认妊娠后立即停药，转诊至产科评估。

【哺乳期女性】动物乳汁中可检出阿普昔腾坦成分，人类数据缺失。建议治疗期间及停药后避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】需采取高效避孕措施(治疗期间及停药后1个月)。使用阿普昔腾坦男性可能精子减少，女性需定期妊娠检测。

【儿童使用】未建立18岁以下患者的安全有效性数据。

【老年人使用】水肿发生率较高，无需调整剂量。建议加强老年人体液潴留及心功能评估。

【肾功能损害】重度肾功能损害(eGFR<15 mL/min)：不推荐使用阿普昔腾坦。轻中度损害无需调整剂量，但需监测水肿风险。

【肝功能损害】Child-Pugh B/C级禁用阿普昔腾坦。Child-Pugh A级无需调整剂量，但需密切监测肝酶。

(五)药物过量

单次600mg或100mg/日多次剂量可导致头痛、鼻充血、恶心、上呼吸道感染。建议对症支持治疗，血液透析无效。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

20°C–25°C原包装避光防潮，保留干燥剂；开封后瓶盖需拧紧，不可分装至其他容器。

(八)药代动力学

有效半衰期约41小时，稳态浓度第8天达峰。