阿西米尼(asciminib)

阿米西尼作为第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是针对慢性粒细胞白血病(CML)治疗的重要进展。阿米西尼在多个市场陆续上市，包括欧盟、美国等。

在欧盟，它于2022年8月获得批准。在美国于2024年10月29日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准。虽然在中国市场尚未正式上市，但已经提交了上市申请，未来有望为患者提供新的治疗选择。

与传统的治疗方法相比，阿西米尼的副作用相对较小，使得患者的生活质量得到了改善。此外，阿西米尼在治疗耐药性患者方面也表现出了强大的效果，为患者提供了新的治疗选择。

(一)主要成分

Asciminib

(二)适应人群

处于新诊断的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期的成人患者。

(三)规格和形状

20mg：薄膜包衣片剂为浅黄色，无刻痕，圆形，双凸，斜边，薄膜包衣片剂含有20mg阿西米尼。每块药片的一面刻有“20”字样，另一面刻有“诺华”标志。

40mg：薄膜包衣片剂为紫白色，无刻痕，圆形，双凸，斜边，薄膜包衣片剂含有40mg阿西米尼。每块药片的一面刻有“40”字样，另一面刻有“诺华”标志。

100mg：薄膜包衣片剂提供浅红色，无刻痕，圆形，双凸，斜边，薄膜包衣片剂含有100mg阿西米尼。每块药片的一面刻有“100”字样，另一面刻有“诺华”标志。

(四)特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究的发现和作用机制，阿米西尼在给孕妇使用时可能导致胚胎-胎儿损伤。

【哺乳期女性】没有关于阿西米尼或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或乳汁产量的数据。由于母乳喂养的孩子可能出现严重不良反应，建议妇女在使用阿米西尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】妊娠试验在开始使用阿米西尼治疗之前，确认有生殖潜力的女性的妊娠状况。有生殖能力的女性在服用本品期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。根据动物实验结果，阿米西尼可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力。这种影响对生育能力的可逆性尚不清楚。

【儿童使用】尚不确定阿米西尼在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】总体而言，65岁及以上患者与年轻患者相比，未观察到阿米西尼的安全性或有效性差异。

【肾功能损害】轻度至重度肾功能损害(估计肾小球滤过率[eGFR]15至89mL/min/1.73m2)且不需要透析的患者接受阿米西尼治疗无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度[总胆红素≤正常(ULN)和天冬氨酸转氨酶(AST)上限>ULN或总胆红素>1-1.5倍ULN和任何AST]至重度肝功能损害(总胆红素>3倍ULN和任何AST)患者接受阿米西尼无需调整剂量。

(五)药物过量

尚不明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存在20°C至25°C；允许在15°C和30°C之间漂移。分配和储存在原来的容器中，以防止受潮。

(八)药代动力学

阿西米尼的中位(范围)Tmax为2.5小时(2-3小时)。