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阿昔替尼相互作用

正如许多强效药物一样,阿昔替尼在使用时也存在与其他药物发生相互作用的潜在风险。

1.CYP3A4/5抑制剂

酮康唑是CYP3A4/5的强效抑制剂,在健康志愿者中以400mg每日一次的剂量给药7天,可使单次口服5mg阿昔替尼的平均曲线下面积(AUC)升高2倍,使Cmax升高1.5倍。阿昔替尼与强效CYP3A4/5抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素)合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用,建议调整阿昔替尼的剂量。

2.CYP3A4/5诱导剂

利福平是CYP3A4/5的强效诱导剂,在健康志愿者中以600mg每日一次的剂量给药9天,使单剂量5mg阿昔替尼的平均AUC降低79%,使Cmax降低71%。阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂(例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥及贯叶连翘[也称作圣约翰草])合用可能降低阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物合用。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324

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适应症:阿昔替尼(Axitinib)用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞疾病(RCC)。

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