贝达喹啉是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂，通过抑制结核分枝杆菌的三磷酸腺苷(ATP)合成酶，可以高效抑制结核分枝杆菌的生长。这一机制使其成为耐药结核病长程治疗方案的首选药物，并被世界卫生组织列为耐利福平结核病(RR-TB)和耐多药结核病(MDR-TB)的首选治疗药物。
然而研究发现，服用贝达喹啉可使患者心脏发生心律失常的风险增加，而且对人源ATP合成酶也存在潜在的抑制作用。
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