发布时间：2025-09-26 文章编辑：药队长 推荐人数：
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吡托布鲁替尼是一种新型靶向治疗药物，为特定血液系统疾病患者提供了创新的治疗选择。本文将从药物定义、药理作用及药代动力学特性三个方面，全面解析这一创新药物的关键信息。
吡托布鲁替尼代表新一代靶向治疗药物，在血液系统疾病领域展现出独特价值。
吡托布鲁替尼英文名称为Pirtobrutinib，商品名LOXO-305，是一种口服小分子激酶抑制剂。该药由礼来公司开发，主要剂型为蓝色薄膜包衣片，有50mg和100mg两种规格。
作为第三代BTK抑制剂，吡托布鲁替尼针对既往治疗失败的患者群体设计，解决了前代药物耐药性问题，填补了临床治疗空白。
50mg规格为三角形片剂，刻有"礼来50"和"6902"字样；100mg规格为圆形片剂，刻有"礼来100"和"7026"字样。这种独特设计便于识别和防伪。
了解吡托布鲁替尼的基本特性，是认识这一创新药物的第一步。
吡托布鲁替尼通过精准的分子作用发挥治疗作用。
吡托布鲁替尼是高选择性激酶抑制剂，主要作用于布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)，通过共价结合不可逆地抑制该激酶活性，阻断B细胞受体信号通路。
吡托布鲁替尼在分子水平上，药物能够抑制恶性B细胞的增殖和存活，诱导细胞凋亡。相比前代药物，对特定耐药突变仍保持良好抑制活性。
吡托布鲁替尼具有更高的靶点选择性和更长的靶点占据时间，能够克服常见的C481耐药突变，为耐药患者提供新的治疗机会。
深入理解药理作用，有助于把握吡托布鲁替尼的临床价值。
吡托布鲁替尼的体内过程直接影响其用药方案设计。
吡托布鲁替尼口服吸收良好，单次给药300-800mg范围内暴露量呈剂量比例增加。推荐剂量200mg每日一次，5天内可达稳态血药浓度。
吡托布鲁替尼主要通过CYP3A4代谢，与强CYP3A抑制剂合用需调整剂量。平均终末半衰数小时，支持每日一次给药方案。
严重肾功能损害患者暴露量增加，需减量使用。肝功能损害患者数据有限，需谨慎评估。老年患者不良反应发生率可能增高。
掌握药代动力学特征，对临床合理用药具有重要指导意义。
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参考资料：FDA说明书，FDA更新于2023年1月27日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216059
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