厄洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可影响部疾病细胞的增殖和存活。细胞纳米技术的出现为厄洛替尼提供了一种新型药物输送系统。
本研究的目的是配制两种不同的聚酰胺胺(PAMAM)树枝状聚合物代——第4代(G4)和第5代(G5)PAMAM树枝状聚合物——通过药物负载和包封效率测试研究两种不同的PAMAM树枝状聚合物配方对包封的影响;评估各种特性,包括粒度分布、多分散性指数和zeta电位;并评估体外药物释放以及评估原位人肺腺部疾病细胞培养。
原位对比研究表明,与中性G5载厄洛替尼树枝状聚合物和单独的厄洛替尼相比,阳离子G4载厄洛替尼树枝状聚合物对A549肺部疾病细胞的选择性更高,且具有更高的抗增殖活性。这些结论凸显了阳离子G4树枝状聚合物作为厄洛替尼靶向缓释载体的潜在作用。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2016年10月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021743
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