莱博雷生(Lemborexant)是什么药？

药队长   阅读指数：2  发布时间：2025-09-17 16:44:48

莱博雷生(Lemborexant)是一种新型食欲素受体拮抗剂类失眠治疗药物，于2019年在美国首次获批。

一、莱博雷生(Lemborexant)的药物特性

1、药理机制‌

莱博雷生通过选择性阻断食欲素受体OX1R和OX2R，抑制促觉醒神经肽的作用，从而调节睡眠-觉醒周期。其IC50值分别为6.1nM和2.6nM，主要代谢产物M10也具有相似活性。

2、剂型规格‌

(1)、5mg片剂：淡黄色圆形薄膜衣片，刻有"5"和"LЄM"

(2)、10mg片剂：橙色圆形薄膜衣片，刻有"10"和"LЄM"

3、管制分类‌

属于美国管制药品第四类(CIV)，存在滥用可能性但风险低于苯二氮䓬类药物。

二、莱博雷生(Lemborexant)的适应症

1、主要适应人群‌

获FDA批准用于‌18岁以上成人‌的失眠治疗，特别针对：

(1)、入睡困难(睡眠潜伏期延长)

(2)、睡眠维持障碍(夜间频繁觉醒或早醒)

2、临床疗效‌

(1)、缩短入睡时间‌：在6个月临床试验中，5mg剂量组患者报告的入睡时间从基线43分钟缩短至20分钟

(2)、提高睡眠效率‌：睡眠效率从基线63.1%提升至75.9%

(3)、维持长期效果‌：一年期随访显示疗效持续，未出现反弹性失眠

3、使用限制‌

不适用于儿童及青少年(18岁以下)，且需排除其他潜在睡眠障碍。

三、莱博雷生(Lemborexant)的禁忌症

1、绝对禁忌症‌

(1)、发作性睡病‌：可能诱发猝倒样症状

(2)、严重肝功能损害‌：Child-PughC级患者禁用

2、相对禁忌症(需谨慎评估)‌

(1)、中重度慢性阻塞性肺病(COPD)

(2)、中重度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)

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