莱博雷生(lemborexant)：新型失眠治疗药物的临床应用解析‌

发布时间：2025-11-26     文章编辑：药队长     推荐人数：

莱博雷生(lemborexant)的确就为这群“入睡困难”的失眠患者带来了新的希望，尤其对那些入睡困难或睡眠维持的不良者都有一定的治疗作用。

一、莱博雷生(lemborexant)药物基本信息‌

1.作用机制

(1)、莱博雷生通过竞争性拮抗食欲素受体OX1R和OX2R，阻断觉醒信号，从而诱导睡眠。

(2)其与代谢产物M10均对受体具有高亲和力，IC50值分别为6.1nM/2.6nM及4.2nM/2.9nM。

2.用法用量

(1)标准剂量‌：5mg/晚，睡前服用，需保证7小时以上卧床时间。

(2)剂量调整‌：根据疗效与耐受性可增至10mg，但需注意高剂量可能增加日间嗜睡风险。

3.剂型规格

5mg片剂‌：浅黄色圆形薄膜衣片，一侧刻“5”，另一侧刻“LЄM”。

二、莱博雷生(lemborexant)特殊人群用药指南‌

1.肝功能不全患者

(1)中度损伤(Child-PughB级)‌：最大推荐剂量为5mg/晚。

(2)重度损伤‌：不建议使用[。

2.肾功能不全患者

轻至重度损伤‌：无需调整剂量，但重度患者可能因药物暴露量增加而加重嗜睡。

3.老年患者(≥65岁)

剂量选择‌：5mg剂量在不同年龄群体中嗜睡发生率相近，而10mg剂量在老年群体中发生率更高(9.8%vs7.7%)。

三、莱博雷生(lemborexant)药物相互作用与临床管理‌

1.CYP3A抑制剂

(1)强效/中效抑制剂‌(如克拉霉素、氟康唑)：禁止联用。

(2)弱效抑制剂‌(如雷尼替丁)：最大剂量限5mg。

2.CYP3A诱导剂

强效/中效诱导剂‌(如利福平、卡马西平)：避免合用。

3.其他中枢神经抑制剂

酒精‌：联用会加重姿势稳定性与记忆力损害。

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