氯替泼诺混悬滴眼液(Lotemax)

氯替泼诺混悬滴眼液的原研公司是美国博士伦(Bausch&Lomb)，凭借在眼科药物领域的长期积累，该公司于1998年成功获得美国FDA批准上市。这一时间点标志着氯替泼诺作为“软性类固醇”进入临床，为医生在眼部炎症管理中提供了新的选择。

相关报道指出，药物在降低眼压升高风险方面具有一定优势，受到临床医生欢迎，目前也已在我国上市。2020年FDA批准基于氯替泼诺的新制剂Eysuvis，用于短期治疗干眼症发作，这一进展被国际媒体评价为眼科用药领域的突破性事件。

氯替泼诺混悬滴眼液是一种专为眼前段炎症设计的局部糖皮质激素药物，具有良好的抗炎效果且副作用相对可控。可用于多种炎症性眼病及术后护理，为成人患者提供较为有效的治疗选择，同时强调在专业医师指导下规范使用。

(一)主要成分

loteprednol etabonat

(二)适应人群

适用于需局部抗炎治疗的成人患者，儿童安全性与有效性尚未明确。

(三)规格和性状

规格：滴眼液，0.5%*5ml/瓶。

性状：无菌白色悬浮液。

(四)特殊人群用药

【孕妇】人类数据欠缺。动物生殖毒理学中，高剂量口服给药导致胚胎致畸和胚胎致死等不良结果(在大幅高于临床暴露的剂量下)；动物中观察到对生育力的影响。怀孕期使用需在权衡母体获益与潜在风险后决定。

【哺乳期女性】无关于氯替泼诺混悬滴眼液在母乳中存在或对哺乳婴儿影响的资料，也无关于药物对泌乳影响的数据。临床上需权衡哺乳益处、母亲使用氯替泼诺混悬滴眼液的必要性及可能对婴儿的不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书未就人类生殖潜力给出具体临床指导。动物研究提示高剂量下可能影响生育力。说明书中尚未明确针对具生殖潜力人群的具体临床用药建议。

【儿童使用】安全性与有效性尚未确立；目前无推荐常规儿科用量。

【老年人使用】研究未显示老年人与年轻成人在总体安全性或有效性方面存在显著差异，但临床上仍建议根据个体情况评估。

【肾/肝功能损害】说明书中未对肾或肝功能损害患者给出特定剂量调整或用药建议；因眼用给药的系统暴露极低，理论上的全身影响有限，但说明书未明确。

(五)药物过量

说明书中未列出专门的详尽“过量”处理指南，眼用偶发过量通常不会造成严重系统毒性；若误吞或出现严重系统症状，应立即就医或联系毒物控制中心处理。说明书中尚未明确详细过量处置步骤。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

请保留瓶盖并直立存放，贮存温度15°C–25°C(59°F–77°F)，不可冷冻。若外层防篡改白帽封条破损，请勿使用。开瓶后可使用至瓶身标注有效期止。白色外帽可丢弃，保留粉色瓶盖。

(八)药代动力学

氯替泼诺为脂溶性，可穿透细胞。化学结构为prednisolone类结构的修饰产物，设计上会被可预测地代谢为无活性的代谢物。体内外代谢研究显示氯替泼诺能被广泛代谢为无活性羧酸代谢物PJ-91与PJ-90。

对照临床给药：在20名健康成人中，按双眼各滴2滴、每日4次、连续14天给药，血浆中氯替泼诺浓度在所有采样点均低于检出下限(1ng/mL)。这提示经眼局部给药的系统暴露非常低。