美沙拉秦(Salofalk)

美沙拉秦由德国制药企业Dr.FalkPharma首次研发并推出。作为美沙拉嗪类药物，它在上世纪八十年代中期率先在欧洲获得上市批准，用于炎症性肠道疾病的治疗。上市标志着相关疾病在长期管理上的一大进展，也逐渐奠定了美沙拉嗪在该领域的核心地位。

随着国际研究的深入，该药在美国、日本等多个国家陆续获批，并不断出现在国外医学新闻报道中，强调了其在慢性病治疗中的重要作用。目前美沙拉秦已在我国上市并纳入医保。

美沙拉嗪作为临床常用的消化系统用药，主要用于炎症性肠道疾病的控制与长期管理。它在多个国家获批应用，积累了丰富的研究和使用经验。本文将结合说明书内容，对其适应症、用法用量及注意事项进行系统介绍，为临床合理用药提供参考。

(一)主要成分

美沙拉秦(Mesalazine)

(二)适应人群

成人、老年患者及按年龄/体重分组的儿童(>6岁用于溃疡性结肠炎，>12岁用于克罗恩病)。对6岁以下(溃疡性结肠炎)和12岁以下(克罗恩病)的应用说明书经验有限，不推荐常规使用。

(三)规格和性状

规格：片剂，500mg*100片/盒。

性状：500mg为黄油色到赭色、椭圆形肠溶片。

(四)特殊人群用药

【孕妇】类别C。动物毒理学未发现致畸或胚胎毒性证据，人群资料有限。若潜在获益大于可能风险，可考虑使用；说明书提及一例在孕期第3和第5月使用2–4g/日后出现新生儿肾功能衰竭的报告。用药决策应权衡风险与获益并由主治医师判断。

【哺乳期女性】说明书有报告在乳汁中检出美沙拉秦 及其代谢物，并有使用栓剂后婴儿出现腹泻的病例。美沙拉秦片剂在哺乳期的资料不足，除非获益明显高于潜在危害，否则不建议常规使用；若婴儿出现腹泻，应暂停用药并就医。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书提供动物生育力试验显示未见明显受损，说明书未就具有生殖潜力患者的具体临床管理给出详细建议，说明书中尚未明确。

【儿童使用】>6岁用于溃疡性结肠炎(照体重mg/kg给药)；>12岁用于克罗恩病；6岁以下(UC)与12岁以下(Crohn)经验有限，不推荐常规使用。药代学数据显示儿童系统暴露与成人相当。

【老年人使用】无专门老年群体药代动力学数据，临床试验中曾纳入高龄患者(最高至75岁)，建议谨慎用药并加强肝肾功能及血象监测。

【肾功能损害】重度肾功能损害为禁忌；用药前应评估肾功能并在治疗期间定期监测，若肾功能恶化应停药。

【肝功能损害】严重肝功能损害为禁忌；肝功能不全患者需谨慎并监测肝功，药物可引起过敏性肝损害。

(五)药物过量

过量数据有限。可能症状包括恶心、呕吐、腹泻及类似水杨酸盐过量的表现。无特异解毒剂，采取支持性和对症处理。临床疑似过量请联系当地中毒咨询中心或急诊处理。 

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

低于25°C存放，置于干燥处并遮光保存。包装上标注有效期，过期药品应按当地规定处理或交返药房。

(八)药代动力学

吸收：近端小肠吸收高，远端降低；肠溶或直肠制剂吸收少，主要局部作用；片剂在回盲部释放，建议空腹或餐前1小时服用。

分布：血浆蛋白结合率mesalazine约43%，代谢物约78%。

代谢：主要在肠粘膜代谢为无活性的N-乙酰-5-ASA，肝脏次要，无快慢乙酰化差异。

排泄：系统吸收部分主要经肾排泄，24小时约25–32%；尿中原形少于1%，代谢物约占24%；胆汁排泄次要。

药代参数：tmax2.4–4.6小时；半衰期mesalazine2.8–4.4小时，代谢物5–8小时；无明显蓄积，儿童与成人暴露相近。