尼洛替尼(Tasigna)

尼洛替尼是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，属于靶向治疗药物，主要用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病。由诺华制药开发，2007年首次获FDA批准，用于解决伊马替尼耐药问题。

相比伊马替尼，尼洛替尼能更快达到深度分子学缓解。尼洛替尼需空腹服用，避免食物影响吸收。

尼洛替尼通过选择性抑制BCR-ABL融合蛋白(Ph染色体异常导致)的活性，阻断白血病细胞的增殖信号。相比第一代TKI类药物，尼洛替尼对多种BCR-ABL突变型，如Y253H、E255K等仍有效。

(一)主要成分

Nilotinib

(二)适应人群

确诊Ph+ CML慢性期或加速期患者。

(三)规格和形状

胶囊：50mg、150mg、200mg

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物实验显示胚胎毒性，可能导致胎儿畸形。建议治疗期间及停药后14天内需有效避孕;妊娠期禁用。

【哺乳期女性】药物可能经乳汁分泌。建议治疗期间及末次给药后14天内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及停药后14天内需采取高效避孕措施。

【儿童使用】≥1岁的儿童剂量基于体表面积调整，需监测生长迟缓和肝功能异常。

【老年人使用】老年人与年轻患者相似，但需关注心血管及代谢并发症。

【肝功能损害】轻/中度肝功能损害需减量并密切监测QT间期。重度肝功能损害应避免使用，若必须用药需大幅减量。

(五)药物过量

过量症状：严重嗜睡、心律失常，需立即就医。

停药指征：医生指导下停药，不可自行中断治疗(可能导致疾病进展)。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

避光保存于15°C–30°C，保持原包装防潮。

(八)药代动力学

尼洛替尼主要经CYP3A4氧化代谢，半衰期约17小时。