那他霉素通过结合真菌细胞膜甾醇成分，改变膜通透性，导致细胞内容物外流，发挥杀菌作用。
临床研究表明其对多种酵母菌及丝状真菌(如念珠菌、曲霉菌、镰刀菌等)具有显著抗真菌活性，适用于局部真菌性眼表感染的控制与治疗。
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参考资料：FDA说明书，FDA更新于2008年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=050514
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