发布时间：2025-10-27 文章编辑：药队长 推荐人数：
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曲贝替定(Trabectedin)是一种具有烷化作用的抗肿瘤药物，主要通过与DNA的小沟部位中的鸟嘌呤残基结合，形成稳定的加合物，从而导致DNA螺旋结构发生弯曲和变形。
曲贝替定的标准剂量为1.5mg/m²体表面积，通过中心静脉管路以24小时静脉输注方式给药，每21天(3周)为一个治疗周期。
每次输注曲贝替定前30分钟，需静脉注射20mg地塞米松，以降低某些不良反应风险。
当出现特定不良反应时，需进行剂量调整：
(1)、首次剂量减少：1.2mg/m²，每3周一次
(2)、第二次剂量减少：1.0mg/m²，每3周一次
(1)、临床试验中43%患者出现3-4级中性粒细胞减少，2.6%发生中性粒细胞减少性败血症，其中1.1%导致死亡。
(2)、需在每次给药前监测中性粒细胞计数，低于1500细胞/微升时应暂停给药。
(1)、曲贝替定可能导致肌肉损伤，6%患者出现3-4级肌酸磷酸激酶升高。
(2)、应在每次给药前检测CPK水平，超过正常上限2.5倍时需暂停用药。
35%患者出现3-4级肝功能检测升高，1.3%发生药物性肝损伤。需在每次给药前评估肝功能。
6%患者出现心肌病，其中4%为3-4级。开始治疗前和每2-3个月需通过超声心动图或MUGA扫描评估左心室射血分数。
应避免与强CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)同时使用，因其可增加曲贝替定的系统暴露量66%。同时避免与强CYP3A诱导剂联合使用。
已知对曲贝替定有严重超敏反应(包括过敏性休克)的患者禁止使用。
曲贝替定可能对胎儿造成伤害，育龄期女性在治疗期间及末次给药后2个月内需采取有效避孕措施。
建议在治疗期间停止母乳喂养，因缺乏曲贝替定在人乳中存在的数据。
(1)、血清胆红素水平高于正常上限的患者无推荐剂量。
(2)、轻中度肾功能不全患者无需调整剂量。
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参考资料：FDA说明书，FDA更新于2020年6月3日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=207953
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