巯嘌呤片(Mercaptopurin)

巯嘌呤片由美国Stason Pharmaceuticals INC公司研发，商品名为PURINETHOL®，1953年9月在美国获批上市，后持证商历经葛兰素史克、TEVA Pharmaceuticals等变更，现持证商为Quinn Pharmaceuticals, LLC，生产商仍为Stason Pharmaceuticals Inc。

该药品未在中国上市，但国内已有部分企业获批生产仿制药，适用于儿童急性淋巴细胞白血病等，目前境内外尚无同类改良药上市。巯嘌呤片已被纳入国家医保目录(乙类)，具体报销比例因地区政策而异，这一政策显著减轻了患者的经济负担。

巯嘌呤片是抗代谢类抗**药物的代表性药物，作为治疗急性淋巴细胞白血病的核心药物之一，该药已纳入国家医保目录，显著降低了患者经济负担，尤其为儿童白血病群体提供了关键治疗保障。

(一)主要成分

巯嘌呤

(二)适应人群

确诊为急性淋巴细胞白血病(ALL)且需维持治疗的成人和儿童患者。

特殊基因表型：需根据TPMT或NUDT15基因检测结果调整剂量。

(三)规格和形状

剂型：50mg片剂，双凸圆形，淡黄色至浅棕色，刻有“9|3”标识。

(四)特殊人群用药

【孕妇】禁用该药物。可能致胎儿畸形或流产，治疗期间及停药后6个月内需严格避孕。

【生殖潜力男性/女性】需避孕至停药后6个月，男性需避孕至停药后3个月。可能损害生性育能力。

【儿童(≥12岁)】安全性和有效性已确立，需监测低血糖(尤其＜6岁或低体重指数者)。

【老年人(≥65岁)】起始剂量选择需谨慎，考虑肝肾功能减退及合并用药。

【肾功能损害】CLcr＜50mL/min时使用最低起始剂量或延长给药间隔，根据ANC调整。

【肝功能损害】使用最低起始剂量，加强肝功能监测并调整剂量。

(五)药物过量

急性症状：恶心、呕吐、腹泻。

迟发症状：严重骨髓抑制、肝损伤。

处理：立即停药，对症支持治疗(催吐无效)。血液透析清除效果有限。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

温度：20–25°C，允许短时间内在15–30°C范围之间浮动。

(八)药代动力学

口服生物利用度受食物影响(空腹Cmax为69ng/mL，AUC为129h·ng/mL)。血浆蛋白结合率19%，广泛分布于组织。经TPMT酶甲基化及黄嘌呤氧化酶氧化为无活性代谢物。46%经尿液排出(24小时内)，半衰期＜2小时。TPMT或NUDT15缺陷者活性代谢物(6-TGN)蓄积，骨髓抑制风险显著增加。