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瑞博西尼相互作用

在临床应用中,药物之间的相互作用是影响其疗效的关键因素之一。了解瑞博西尼与其他药物之间的相互作用,对制定个体化的治疗方案、避免潜在的不良反应以及优化治疗效果具有重要意义。、

一、可能增加瑞博西尼血浆浓度的药物。

1.CYP3A4抑制剂

共同施用强CYP3A4抑制剂(利托那韦)使健康受试者中的ribociclib暴露增加3.2倍。避免同时使用强效CYP3A抑制剂(如boceprevir,克拉霉素,conivaptan,葡萄柚汁,茚地那韦,伊曲康唑,酮康唑,洛匹那韦/利托那韦,奈法唑酮,奈非那韦,泊沙康唑,利托那韦,沙奎那韦和伏立康唑),并考虑替代性伴随药物,潜力较小用于CYP3A抑制。

指导患者避免使用石榴或石榴汁,葡萄柚,所有这些都可以抑制细胞色素CYP3A酶,并可能增加对ribociclib的暴露。

二、可能降低瑞博西尼血浆浓度的药物

1.CYP3A4诱导剂

共同给予强CYP3A4诱导剂(利福平)使健康受试者中瑞博西尼的血浆暴露降低了89%。避免同时使用强CYP3A诱导剂,并考虑一种替代的伴随药物,其没有或几乎没有诱导CYP3A的潜力(例如,苯妥英,利福平,卡马西平和圣约翰草(贯叶连翘/贯叶金丝桃))。

瑞博西尼对其他药物的影响。

2.CYP3A底物具有狭窄的治疗指数

与单独使用咪达唑仑相比,咪达唑仑(一种敏感的CYP3A4底物)与多剂量的瑞博西尼(400mg)共同给药使健康受试者的咪达唑仑暴露增加3.8倍。预计临床相关剂量为600mg的瑞博西尼可使咪达唑仑AUC增加5.2倍。

当瑞博西尼与治疗指数较窄的CYP3A底物一起使用时,建议谨慎使用。具有窄治疗指数的敏感CYP3A底物的剂量,包括但不限于阿芬太尼,环孢菌素,二氢麦角胺,麦角胺,依维莫司,芬太尼,匹莫齐特,奎尼定,西罗莫司和他克莫司,可能需要降低,因为瑞博西尼可以增加它们的暴露。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年09月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092

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适应症:联合芳香化酶抑制剂适用于晚期或转移性乳腺疾病患者的初始内分泌治疗方案;联合氟维司群也被应用于晚期或转移性乳腺疾病患者的内分泌初始治疗或疾病出现进展后的治疗方案中。

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