瑞普替尼(Augtyro)

瑞普替尼于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，2023年6月28日，再鼎医药宣布中国国家药品监督管理局(NMPA)已受理瑞普替尼的新药上市申请。

2024年5月11日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准瑞普替尼胶囊(商品名：奥凯乐/AUGTYRO)上市。

瑞普替尼的上市为ROS1阳性非小细胞肺部特定疾病的患者提供了新的治疗选择，并有望改善这些患者的预后和生活质量。

瑞普替尼特别针对携带ROS1和NTRK基因融合的疾病，能够有效阻断这些基因融合引发的异常组织生长。患者应充分了解瑞普替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项等信息。

(一)主要成分

repotrectinib

(二)适应人群

特定肺部疾病的成人患者。

(三)规格和形状

胶囊剂，40mg*60片。

(四)特殊人群用药

【孕妇】应告知孕妇瑞普替尼对胎儿存在潜在风险。

【哺乳期女性】建议哺乳期妇女在瑞普替尼治疗期间及最后一次给药后10天内停止母乳喂养，以避免儿童出现严重不良反应。

【有生殖潜力的人群】孕妇服用瑞普替尼可能对胎儿造成伤害，应在治疗前进行妊娠测试。服用避孕药的孕妇需注意，瑞普替尼可能导致胚胎-胎儿伤害。建议有生育潜力的女性在瑞普替尼治疗期间及最后一次给药后2个月内使用有效的非激素避孕措施，因瑞普替尼可使部分激素避孕药无效。男性患者在使用瑞普替尼治疗期间及最后一次给药后4个月内，应使用有效的避孕方法，以避免对伴侣造成潜在风险。

【儿科患者】瑞普替尼治疗ROS1阳性NSCLC患儿的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】65岁以下与65岁及以上的患者在瑞普替尼的安全性和有效性方面无显著差异。

【肾损伤患者】对于轻度或中度肾功能损害的患者，瑞普替尼无需剂量调整。肾功能严重损害或肾功能衰竭患者及透析患者的推荐剂量尚未确定。

【肝损伤患者】对于轻度肝损伤的患者，瑞普替尼无需剂量调整。中度或重度肝损伤患者的推荐剂量尚未确定。

(五)药物过量

尚不明确。

(六)有效期

48个月

(七)储存方法

应将药物存放在室温下，避免极端温度、防潮防湿。

(八)药代动力学

瑞普替尼在空腹状态下每日一次口服160mg，连续给药至第5天时，药物的蓄积率为1.27。