舒噻嗪(Ospolot)

舒噻嗪(Sultiame)的原研公司是德国DesitinArzneimittelGmbH。该药物最早于20世纪60年代在欧洲获批上市，主要用于癫痫治疗，尤其是儿童癫痫综合征的辅助用药。凭借其独特的作用机制，舒噻嗪成为当时少数几种可应用于特定癫痫类型的药物之一，在欧洲临床应用已有数十年历史。

在国外医学新闻中，舒噻嗪因其在罕见癫痫综合征中的应用而多次被提及，例如用于治疗持续性棘慢波综合征(CSWS)时的疗效报道。部分欧洲学术期刊还关注到它在联合用药中的研究进展，探讨其与其他抗癫痫药联用时的疗效和耐受性。这些新闻与研究推动了舒噻嗪在国际上的知名度，并进一步巩固了其在特殊癫痫治疗中的地位。

舒噻嗪是一款在欧洲使用已久的抗癫痫药物，由德国原研公司研发并投入临床。它的特点在于能够针对部分特殊类型癫痫发挥作用，尤其在儿童人群中具有一定优势。随着研究不断深入，该药的适应症和临床价值逐渐被更多医生与患者关注，相关报道也时常出现在国外医学新闻与期刊中。

(一)主要成分

舒噻嗪(sultiame)

(二)适应人群

适用于需要治疗POCS的患者，且在其他可用、适当治疗失败后考虑使用；应由神经科/儿科专科医师处方与管理。本剂型不适于6岁以下儿童(片剂咽服/剂型限制)。

(三)规格和性状

规格：片剂，50mg*200片/盒。

性状：50mg为圆形薄膜衣片，具体颜色与标识因规格而异。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物试验显示舒噻嗪(舒噻嗪)有致胚胎毒性(实验动物)；人类妊娠用药资料不足或缺乏。不建议在妊娠期使用。在无法明确避免的情况下，应由专科医师评估风险/获益。

【哺乳期女性】没有关于人类哺乳期使用的充分资料；药代学资料提示舒噻嗪(舒噻嗪)可穿过胎盘并可能出现在母乳中，不建议在哺乳期使用。如必须使用，应权衡对婴儿潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中并未给出针对生殖潜力人群(如生育计划)的专门建议或必要的避孕提示；动物研究对生殖毒性研究不足。说明书中尚未明确具体指导。

【儿童使用】说明书指出药物对儿童(>1.5岁)有临床资料(>50名儿童含在药代学样本中)，对中枢碳酸酐酶抑制相关的不良反应(如酸中毒、肾结石)在儿童中应警惕；药片剂型不适用于6岁以下儿童。药代动力学在儿科人群未系统研究，需谨慎并在专科监护下使用，密切监测生长、酸碱平衡和肾功能。

【老年人使用】说明书未给出专门的老年人剂量调整建议；药代学样本包括部分高龄患者(最高89岁)，但缺乏专门研究。考虑药物主要经肾脏排泄且肾功能随年龄可能下降，应用时应谨慎并优先评估肾功能。说明书中尚未明确老年人的具体剂量调整建议。

【肾功能损害】肾功能障碍为绝对禁忌。药物80–90%经肾脏排泄，且可在尿中形成结晶，肾功能不全患者易发生毒性或晶体性损害。

【肝功能损害】说明书未对肝功能不全患者给出明确的剂量调整或禁忌指示；有极罕见的肝毒性报道。说明书中尚未明确肝功能损害时的用药指导，建议临床上谨慎评估并加强肝功能监测。

(五)药物过量

观察到的中毒表现：头痛、头晕、共济失调、神志障碍、紧张性减少至紧张性昏迷(catatonia)、代谢性酸中毒并可在尿液中见舒噻嗪晶体。急性毒性总体较低；4–5g的过量通常非致命，但亦有20g导致死亡的报告。

处理原则：无特异性解毒药。需住院并根据临床状态处理。测定血药浓度以确认中毒并评估过量程度；采取常规措施(洗胃、活性炭以减少吸收并维持生命体征)；对酸中毒可静脉输注碳酸氢钠并慎重纠正电解质紊乱；为防止肾损伤与结晶尿，建议碱化利尿(alkalinediuresis)。 

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

保存在原包装内，温度应低于25°C。不得使用超过包装上标明的有效期。

(八)药代动力学

吸收：口服后舒噻嗪 在小肠上段快速且几乎完全被吸收；进食对吸收影响未研究；生物利用度未明确测定。

分布：血药峰浓度在1–5小时达到；血浆蛋白结合约29%。存在显著个体内与个体间浓度波动。治疗与毒性血浓度范围尚未建立；约5mg/kg给药时血浆浓度1–6μg/ml。药物可穿过血脑屏障，可能穿过胎盘并出现在母乳中。

代谢：在尿中鉴定出两种代谢物，主要代谢物为羟基化舒噻嗪(无抗痫活性)。

消除：半衰期2–16小时(与同时使用的诱导代谢的抗癫痫药物并用时半衰期缩短)；口服后80–90%经肾脏排出，10–20%由膽汁排至粪便；约24小时内约30%以原形经肾排出；>25%以代谢物形式排泄。