他克莫司胶囊(ASTAGRAFXL)

他克莫司胶囊由日本东和制药研发，1993年在日本获批上市，1994年在美国上市，1998年进入中国市场（商品名：普乐可复）。在国内，杭州中美华东制药、浙江海正药业、国药集团川抗制药、浙江弘盛药业等企业也拥有该药品批文。

他克莫司胶囊已在全球多个国家上市，适应症覆盖肝肾移植术后抗排异及自身免疫性疾病治疗。在国内，该胶囊剂为主要销售剂型，市场份额占比超八成，2022年院内销售额达32.8亿元。他克莫司胶囊已被纳入国内医保报销范围，具体报销比例依地区政策而定。在国外，部分国家和地区也将其列入医保，患者可报销一定比例费用。

他克莫司主要用于预防和治疗器官移植(尤其是肝、肾移植)后的排异反应，也可作为特应性皮炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的二线治疗药物。

(一)主要成分

他克莫司

(二)适应人群

能够完整吞咽胶囊的成人及儿科肾移植患者。

(三)规格和形状

胶囊规格：0.5mg、1mg、5mg

药物性状：硬明胶胶囊，内含他克莫司缓释颗粒

(四)特殊人群用药

【孕妇】可能导致胎儿伤害。建议育龄女性用药期间应采取有效避孕措施。

【哺乳期女性】需权衡母乳喂养对婴儿的益处与母亲的治疗需求。

【具有生殖潜力的男性和女性】用药期间应采取有效避孕措施。

【儿童使用】已在儿科肾移植患者中确立安全性和有效性。剂量需根据体重和年龄调整剂量。

【老年人使用】65岁以上患者未进行充分研究。剂量选择需谨慎，建议从小剂量开始，密切监测血药浓度和肾功能。

【肾功能损害】需密切监测肾功能和血药浓度。可能需要根据肌酐清除率调整剂量。

【肝功能损害】需密切监测肾功能和血药浓度。严重肝损害患者可能需要调整剂量。

(五)药物过量

神经系统紊乱(如昏迷、抽搐)、胃肠道症状(如呕吐)、肾功能异常等。

处理：无特效解毒药，需采取一般支持性措施，包括监测生命体征、维持水电解质平衡等。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

说明书中尚未明确具体储存条件，建议遵循常规药品储存原则，避光、密封保存。

(八)药代动力学

吸收：口服后吸收迅速，但缓释剂型使血药浓度波动较小。

代谢：主要经肝脏CYP3A4酶代谢。

排泄：以代谢产物形式经粪便排泄为主。

分布：广泛分布于全身组织，但中枢神经系统穿透力较低。