他泽司他通过阻断甲基转移酶EZH2的活性,有效抑制细胞的去分化,展现出了强大的细胞活性。在使用他泽司他时,药物相互作用是一个需要特别关注的问题。
他泽司他与强或中度CYP3A抑制剂联合使用,会增加他泽司他的血浆浓度,这可能会增加不良反应的发生率或严重程度,因此应避免他泽司他与强或中度CYP3A抑制剂联合用药,若不能避免,应减少他泽司他的用量,CYP3A强抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)。
他泽司他与强或中度CYP3A诱导剂联合使用,可能会降低他泽司他的血浆浓度,这可能会降低他泽司他的疗效。因此应避免他泽司他与强或中度CYP3A诱导剂联合用药,CYP3A强诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(结核、麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草。
他泽司他与CYP3A底物(包括激素避孕药)联合使用,可导致CYP3A底物浓度降低和疗效降低,CYP3A底物包括苯二氮卓类药物,如地西泮、劳拉西泮(镇静催眠、抗焦虑)。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年08月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211723