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他泽司他相互作用

他泽司他通过阻断甲基转移酶EZH2的活性,有效抑制细胞的去分化,展现出了强大的细胞活性。在使用他泽司他时,药物相互作用是一个需要特别关注的问题。

1.其他药物对他泽司他的影响

(1)强和中度CYP3A抑制剂

他泽司他与强或中度CYP3A抑制剂联合使用,会增加他泽司他的血浆浓度,这可能会增加不良反应的发生率或严重程度,因此应避免他泽司他与强或中度CYP3A抑制剂联合用药,若不能避免,应减少他泽司他的用量,CYP3A强抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)。

(2)强和中度CYP3A诱导剂

他泽司他与强或中度CYP3A诱导剂联合使用,可能会降低他泽司他的血浆浓度,这可能会降低他泽司他的疗效。因此应避免他泽司他与强或中度CYP3A诱导剂联合用药,CYP3A强诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(结核、麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草。

2.他泽司他对其他药物的影响

(1)CYP3A底物

他泽司他与CYP3A底物(包括激素避孕药)联合使用,可导致CYP3A底物浓度降低和疗效降低,CYP3A底物包括苯二氮卓类药物,如地西泮、劳拉西泮(镇静催眠、抗焦虑)。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年08月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211723

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适应症:他泽司他适用于年龄在16岁及以上,患有转移性或局部晚期上皮样细胞以及复发性或难治性滤泡性淋巴细胞的成人患者。

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