药队长 阅读指数:0 发布时间:2025-09-01 16:29:07
泊沙康唑是一种三唑类抗真菌药物,由美国FDA于2006年首次批准上市。该药物提供缓释片剂(100mg)和口服混悬液(40mg/mL)两种剂型,在侵袭性真菌感染的预防和治疗中具有重要地位。
(1)缓释片剂与口服混悬液均适用于13岁及以上高风险患者的侵袭性曲霉和念珠菌感染预防。
(2)造血干细胞移植(HSCT)后出现移植物抗宿主病(GVHD)的患者。
(3)因化疗导致长期中性粒细胞减少的血液系统恶性肿瘤患者。
(1)口咽念珠菌病(OPC)的治疗。
(2)对伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病(rOPC)的治疗。
(1)对泊沙康唑或其他唑类抗真菌药过敏者。
(2)禁止联用药物:西罗莫司、匹莫齐特、奎尼丁、主要经CYP3A4代谢的他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀)、麦角生物碱
(1)缓释片剂。
(2)规格:100mg/片。
(3)性状:黄色包衣椭圆形片,一面刻有"100"字样。
(4)辅料:羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠等。
(1)规格:40mg/mL(4盎司/瓶,含105mL)。
(2)性状:白色樱桃味混悬液。
(3)辅料:聚山梨酯80、二甲硅油、苯甲酸钠、枸橼酸等。
(1)化学名:4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)四氢-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-3-呋喃基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2-[(1S,2S)-1-乙基-2-羟基丙基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮。
(2)分子式:C37H42F2N8O4。
(3)分子量:700.8。
(1)通过抑制细胞色素P450依赖的14α-去甲基酶,阻断麦角固醇合成,破坏真菌细胞膜完整性。
(2)这种作用对曲霉菌和念珠菌等致病真菌具有高度选择性。
(1)缓释片生物利用度约54%,4-5小时达峰。
(2)混悬液生物利用度受食物显著影响,高脂餐可使AUC提高4倍。
(3)蛋白结合率>98%,主要与白蛋白结合。
(4)表观分布容积287L。
(1)主要通过UDP葡萄糖醛酸转移酶代谢。
(2)半衰期:缓释片26-31小时,混悬液约35小时。
(3)71%经粪便排泄(66%为原形),13%经尿排泄。