药队长 阅读指数：0 发布时间：2025-07-23 15:44:44
达沙替尼是一种广泛应用于治疗特定血液疾病的靶向药物，尤其针对费城染色体阳性的慢性髓性白血病和急性淋巴细胞白血病。它通过抑制异常酪氨酸激酶的活性，有效阻断白血病细胞的增殖和存活。以下将从其主治疾病、药理作用及药代动力学三个方面展开详细介绍。
达沙替尼主要用于治疗与费城染色体阳性相关的血液疾病，其适应症覆盖成人和儿童患者。
对于成人患者，达沙替尼适用于新诊断的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期。对于既往治疗（如伊马替尼）耐药或不耐受的慢性期、加速期、急变期慢性髓性白血病，以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病，达沙替尼也显示出良好的治疗效果。
在儿科患者中，达沙替尼可用于1岁及以上儿童的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期。对于新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患儿，需联合化疗使用，通常从诱导化疗第15天开始，持续用药2年。
达沙替尼的广泛应用为成人和儿童患者提供了重要的治疗选择，尤其在耐药或不耐受的情况下，其疗效更为突出。
达沙替尼的药理作用主要通过抑制特定激酶的活性来实现，从而阻断异常细胞的增殖和存活。
达沙替尼能够抑制BCR-ABL融合蛋白的活性，这是费城染色体阳性白血病的关键致病因素。它还对SRC家族激酶等多种酪氨酸激酶具有抑制作用，进一步阻断信号传导通路。
通过抑制上述激酶的活性，达沙替尼有效阻断了白血病细胞的增殖和存活。这一作用使其在对伊马替尼耐药或不耐受的患者中仍能发挥较好疗效。
达沙替尼的多靶点抑制作用为其在临床中的应用提供了坚实的理论基础，也为患者带来了更多治疗选择。
了解达沙替尼的药代动力学特性对于优化用药方案具有重要意义。
达沙替尼口服后血药浓度达峰时间为0.5至6小时，食物对其吸收影响较小，服药时间相对灵活。
达沙替尼在体内的表观分布容积较大，约为2505升，血浆蛋白结合率高达96%。这些特性提示其在组织中分布广泛，且与蛋白结合紧密。
达沙替尼的药代动力学特性为其临床用药提供了重要参考，有助于制定个体化的治疗方案。
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