富马酸二甲酯(Tecfidera)

富马酸二甲酯由美国Biogen公司研发，并于2013年3月27日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，之后陆续在欧洲、日本等全球数十个国家上市。在国内，齐鲁制药的富马酸二甲酯肠溶胶囊已获批上市，并实现了在国内和欧洲的同步获批。

此外，四川宏明博思药业有限公司和人福医药控股子公司宜昌人福药业的富马酸二甲酯肠溶胶囊也相继获得药品注册证书。在医保政策方面，渤健公司的富马酸二甲酯肠溶胶囊——特菲达™已成功纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2022年版)》，这将显著提高药物的可及性，并大幅度降低患者的用药经济负担。

富马酸二甲酯是一种用于治疗复发型多发性硬化症(MS)的药物，该通路参与细胞对氧化应激的反应，其活性代谢物MMF在体外被鉴定为烟酸受体激动剂。

(一)主要成分

富马酸二甲酯

(二)适应人群

18岁及以上复发型多发性硬化患者。

(三)规格和形状

缓释胶囊(120mg、240mg)。

(四)特殊人群用药

【孕妇】现有数据未提示致畸风险，但动物实验显示子代生存与发育异常(如神经行为障碍)。

建议仅在获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】富马酸二甲酯是否分泌至乳汁尚未明确。权衡哺乳必要性与药物潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性:动物实验显示精子活动度下降，但人类生育力影响未明确。女性治疗期间需采取有效避孕措施。

【儿童使用】安全性与有效性尚未建立。

【老年人使用】临床研究数据不足，需个体化评估。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】无需调整剂量，但需密切监测肝功能。

(五)药物过量

与已知不良反应一致(如潮红、胃肠道不适)。对症支持治疗，无特异性解毒剂。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存温度：15°C–30°C(59°F–86°F)。避光保存，保持原包装。

(八)药代动力学

吸收：达峰时间(Tmax)：2–2.5小时。

食物影响：高脂饮食使Cmax降低40%，潮红发生率减少25%。

分布：蛋白结合率：27–45%。表观分布容积：53–73L。

代谢：富马酸二甲酯经酯酶水解为单甲基富马酸(MMF)，不依赖CYP酶。

消除：半衰期：MMF约1小时，24小时后基本清除。

排泄：60%以CO₂形式经呼吸排出，16%经肾排泄。