卡帕塞替尼(Capivasertib)

卡帕塞替尼目前在国际上已获得多个国家的上市批准。2022年，卡帕塞替尼获得欧洲药品管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)的批准，正式上市用于治疗特定类型的乳腺疾病。

2023年11月16日，卡帕塞替尼再次获得美国FDA的批准，用于治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺疾病。

目前卡帕塞替尼尚未在中国国内上市。2023年10月10日，中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)官网显示，卡帕塞替尼片的上市申请已获得受理。

卡帕塞替尼是一种具有潜力的靶向治疗药物，为特定类型的乳腺CA患者提供了新的治疗选择。在使用卡帕塞替尼之前，通常患者需要进行基因检测，以确定是否适合该药物治疗。

(一)主要成分

Capivasertib

(二)适应人群

激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺疾病的成人患者。

(三)规格和形状

160mg：米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一边“CAV”在“160”以上，背面为普通。

200mg：米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片剂，一面用“CAV200”，背面用普通。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物实验结果和作用机制表明，孕妇服用卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。目前没有关于孕妇使用卡帕塞替尼的可用数据。应告知孕妇和具有生殖潜能的女性关于卡帕塞替尼对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议妇女在使用卡帕塞替尼治疗期间避免母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】在启动卡帕塞替尼治疗前，应确认有生殖潜力的女性的怀孕状况。建议有生育潜力的女性在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后4个月内也使用有效的避孕措施。

【儿童使用】卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，不推荐儿童使用。

【老年人使用】卡帕塞替尼在≥65岁的患者和年轻患者之间的疗效没有总体差异，老年人使用卡帕塞替尼时无需特别调整剂量。

【肾功能损害】对于轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率30-89mL/min)的患者，不建议调整卡帕塞替尼的剂量。卡帕塞替尼在严重肾功能损害(肌酐清除率15-29mL/min)患者中的应用尚未进行研究，需谨慎使用。

【肝功能损害】对于轻度肝功能损害患者(胆红素≤正常上限(ULN)且AST>ULN，或胆红素>1-1.5倍ULN且AST任意值)，不建议调整卡帕塞替尼的剂量。应监测中度肝功能损害患者(胆红素>1.5-3倍ULN且AST任意值)因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重肝功能损害(胆红素水平≥10×ULN且AST任意值)患者中进行研究，建议谨慎使用。

(五)药物过量

尚不明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

卡帕塞替尼，建议保存在原包装中，建议保持其在20°C至25°C(68°F至77°F)之间的稳定性。患者应在开启后45天内使用完片剂，超过时间后应丢弃剩余未使用的片剂。

(八)药代动力学

卡帕塞替尼的Tmax大约是1-2小时。绝对生物利用度为29%。