药队长 阅读指数：4 发布时间：2025-08-19 16:55:38
洛美他派通过抑制微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）来降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。本文将详细介绍洛美他派的主治病症、药理作用及药代动力学特性，帮助读者全面了解这一药物的临床应用。
洛美他派主要用于治疗一种罕见的遗传性疾病——纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）。这种疾病以极高的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平为特征，患者若不及时治疗，可能面临严重的心血管疾病风险。
HoFH是一种由基因突变引起的罕见疾病，患者的LDL-C水平有助于升高，导致早发性动脉粥样硬化和心血管事件。洛美他派通过抑制MTP，减少LDL-C的生成，从而成为HoFH患者的重要治疗选择。
洛美他派仅适用于成人HoFH患者，其有效性尚未在其他类型的高胆固醇血症（如杂合子家族性高胆固醇血症）中确立。该药对心血管疾病发病率及死亡率的影响尚不明确。
洛美他派需与其他降脂治疗（如LDL血浆置换）和严格的低脂饮食（脂肪供能占比小于20%）联合使用，以达到最佳治疗效果。
洛美他派为HoFH患者提供了一种有效的辅助治疗手段，但其使用需严格遵循适应症和联合治疗原则。
洛美他派的药理作用主要通过抑制微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）实现，从而减少脂蛋白的合成和LDL-C的生成。
微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）在脂蛋白组装中起关键作用。洛美他派通过抑制MTP，阻断肠细胞和肝细胞中apoB-含脂蛋白的组装，进而降低LDL-C水平。
洛美他派不仅能降低LDL-C，还能减少总胆固醇（TC）、载脂蛋白B（apoB）和非高密度脂蛋白胆固醇（非HDL-C）的水平，从而改善患者的脂代谢状况。
洛美他派常与其他降脂药物（如他汀类）联合使用，但需注意药物相互作用，尤其是与CYP3A4抑制剂的合用可能增加不良反应风险。
洛美他派通过独特的MTP抑制作用，为HoFH患者提供了重要的治疗选择，但其使用需密切监测肝功能和药物相互作用。
洛美他派的药代动力学特性决定了其给药方式和剂量调整原则，对临床用药具有重要指导意义。
洛美他派口服后约6小时达到血药峰浓度，绝对生物利用度约为7%。其表观分布容积较大（985-1292L），血浆蛋白结合率高达99.8%，显示出广泛的体内分布。
洛美他派主要通过CYP3A4酶代谢，与CYP3A4抑制剂的相互作用有助于。弱CYP3A4抑制剂可使其暴露量增加约2倍，而强抑制剂则可能增加27倍，需相应调整剂量。
肝功能损害患者需谨慎使用洛美他派，轻度损害者每日剂量不超过40mg，中重度损害者禁用。终末期肾病患者接受透析时，剂量也需限制在40mg/日以内。
了解洛美他派的药代动力学特性有助于优化用药方案，减少不良反应，提高治疗效果。
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