药队长 阅读指数：0 发布时间：2025-09-01 15:44:48
艾沙康唑是一种新型三唑类抗真菌药物，其活性成分为异戊康唑（isavuconazole），通过抑制真菌细胞膜麦角固醇合成发挥广谱抗真菌作用。
艾沙康唑获批用于治疗侵袭性曲霉病和毛霉病（接合菌病），适用于18岁以上患者。
（1）侵袭性曲霉病：在随机对照试验中，艾沙康唑组42天全因死亡率18.6%，与伏立康唑（20.2%）相当，治疗成功率35%vs38.9%。
（2）侵袭性毛霉病：开放标签试验显示，42天全因死亡率38%，治疗成功率31%，尤其对根霉属、毛霉属感染有效。
（1）负荷剂量：372mg（相当于200mg异戊康唑）每8小时1次，共6剂（48小时）。
（2）维持剂量：372mg每日1次，静脉或口服给药可互换。
（3）特殊人群：轻度至中度肝损伤患者无需调整剂量，严重肝损伤需权衡风险。
艾沙康唑通过特异性抑制真菌CYP51酶（羊毛甾醇14α-去甲基化酶），阻断麦角固醇合成，导致真菌细胞膜功能障碍。
（1）曲霉属：烟曲霉、黄曲霉、黑曲霉
（2）毛霉目：米根霉、毛霉属
（3）对其他三唑类耐药菌株可能交叉耐药。
（1）前药设计：艾沙康唑硫酸酯（前药）在体内快速转化为活性成分异戊康唑，生物利用度达98%。
（2）有效性提升：对比传统唑类，对CYP3A4抑制较弱，性激素相关副作用（如男性乳房发育）罕见。
（1）吸收：口服2-3小时达峰，食物不影响吸收。静脉给药需通过0.2-1.2微米过滤器，输注时间≥1小时。
（2）分布：表观分布容积450L，蛋白结合率>99%，组织渗透性强（包括肺、中枢神经系统）。
（1）代谢：经CYP3A4/3A5代谢，无活性代谢产物。
（2）排泄：46%经粪便、45.5%经尿液排出，半衰期130小时，支持每日1次给药。
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