药队长 阅读指数:16 发布时间:2025-03-13 15:24:35
曲格列汀(Trelagliptin,商品名Zafatek)是一种长效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。
曲格列汀适用于2型糖尿病患者的血糖控制。
成人标准剂量为每周口服一次,每次100mg。服药时间建议固定在每周同一天,餐前或餐后均可。临床研究显示,单次给药后168小时血浆浓度仍可维持在2.1ng/mL,其长效特性源于对DPP-4酶的高亲和力与缓慢解离速率。
中度至重度肾功能障碍患者(eGFR<50mL/min/1.73m²)需调整剂量:
1. 中度肾功能不全(eGFR 30-50)
剂量减半至每周50mg;
2. 重度肾功能不全或透析患者(eGFR<30)
需进一步评估,可能暂停用药或调整至更低剂量。
治疗期间需每3个月监测一次肾功能,若eGFR持续下降,需重新评估治疗方案。
患者在使用过程中应注意特殊人群的用药。
65岁以上老年患者需谨慎用药,起始剂量建议从每周50mg开始。由于老年人群易合并肾功能减退及低血糖症状,需定期监测血糖与肌酐水平。若出现头晕、出汗或心悸等低血糖表现,应立即补充碳水化合物并联系医生调整剂量。
孕妇仅在治疗益处显著超过潜在风险时使用。哺乳期女性需权衡药物对婴儿的影响,建议停药或暂停哺乳。动物实验显示曲格列汀可通过乳汁分泌,但人类数据有限。
曲格列汀未获批用于18岁以下儿童及青少年。目前缺乏针对该人群的临床试验数据,需选择其他经FDA或EMA批准的儿童适用降糖药物。
曲格列汀对食物吸收无显著影响,但为减少胃肠道反应,建议固定于早餐前30分钟服用。
若漏服一次,应在想起时立即补服;若已接近下次服药时间(<3天),跳过漏服剂量,按原计划继续用药。避免双倍剂量服用,以防低血糖风险。
与其他降糖药(如胰岛素、磺脲类)联用时,低血糖发生率增加15%-20%。联用方案需减少磺脲类剂量20%-30%。避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用,后者可能降低曲格列汀血药浓度50%以上。
单次剂量超过200mg可能导致严重低血糖(发生率<1%)。紧急处理包括口服葡萄糖15-20g或静脉注射50%葡萄糖溶液。需持续监测血糖至少24小时,必要时住院观察。
治疗期间需每3个月检测糖化血红蛋白(HbA1c)与肝功能,每6个月评估心血管风险。若出现急性胰腺炎症状(持续腹痛、呕吐)或类天疱疮皮疹,需立即停药并就医。患者教育应涵盖自我血糖监测技巧与低血糖应急处理流程。