曲美替尼是一种有效的MEK1和MEK2抑制剂，能够阻断RAF依赖的MEK磷酸化，从而持续抑制p-ERK1/2的活性。
2022年3月24日，中国国家药品监督管理局(NMPA)发布的公示显示：达拉非尼联合曲美替尼在中国获批用于BRAF V600突变阳性转移性NSCLC患者的治疗，这是我国BRAF突变肺CA患者迎来的首款靶向疗法，具有里程碑式的意义。
除了与达拉非尼的联合用药外，曲美替尼还可以与其他药物如安罗替尼等联合使用，以探索对非G12C KRAS突变NSCLC等难治性疾病的治疗新策略。
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