药队长 阅读指数:39 发布时间:2025-02-28 15:39:55
图卡替尼(Tucatinib)是一种靶向HER2的酪氨酸激酶抑制剂,适用于以下两类患者:
1. 晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺相关疾病(含脑转移);
2. RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠相关疾病。
其治疗需联合其他药物,具体方案因适应症而异。
推荐剂量为每日两次口服300mg,间隔约12小时,需联合曲妥珠单抗(静脉输注)与卡培他滨(口服)。卡培他滨的剂量为1000mg/m²,每日两次餐后服用。图卡替尼片剂需整片吞服,不可咀嚼、碾碎或分割。
推荐剂量同样为每日两次口服300mg,联合曲妥珠单抗静脉输注。需在治疗前确认HER2状态(免疫组化3+或FISH阳性)及RAS野生型基因状态。
建议每日固定时间服药(如早8点与晚8点),餐前或餐后均可。若漏服一剂,无需补服,直接按原计划服用下一剂。若呕吐,无需追加剂量。
卡培他滨需在餐后30分钟内服用,而图卡替尼不受饮食限制。需严格遵循联合用药的时间间隔,避免药效干扰。
若出现≥3级腹泻、肝毒性(ALT/AST≥5倍正常值上限)或其他严重副作用,需暂停用药并根据医生建议逐步减量:
- 首次减量:每日两次250mg;
- 二次减量:每日两次200mg;
- 若仍无法耐受,需永久停药。
中重度肝功能不全(Child-Pugh B/C级)患者禁用。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)无需调整剂量,但需每3周监测肝功能指标。
孕妇禁用,因动物研究显示胚胎毒性。育龄女性需在治疗期间及末次给药后1周内严格避孕。哺乳期女性需暂停母乳喂养。
65岁以上患者无需调整剂量,但需加强肝功能监测。儿科患者的安全性及有效性尚未明确,不推荐使用。
避免与CYP3A强诱导剂(如利福平、苯妥英)联用,可能降低图卡替尼血药浓度。与CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐)联用需密切监测毒性。
完全性胆道梗阻患者禁用。对图卡替尼成分过敏者需立即停药。
需在20°C-25°C环境下避光保存,原包装密封防潮。有效期为24个月,开封后需避免受潮或高温。
美国Seagen原研药规格为150mg×84片,参考价格约6905美元/盒;孟加拉珠峰版(150mg×30片)约617美元;老挝卢修斯版(150mg×60片)约273美元。中国患者可通过跨境医疗渠道购买,需提供病理报告及处方。
治疗期间需每3周监测肝功能(ALT/AST、胆红素),每6周评估相关疾病进展。若出现腹泻、皮疹或疲劳等症状,需及时对症处理并调整剂量。