药队长 阅读指数：8 发布时间：2025-03-11 17:27:21
妥卡替尼（Tucatinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，由美国Seagen公司研发，2020年4月获美国FDA批准上市。该药专门靶向HER2阳性相关疾病细胞，用于治疗晚期乳腺相关疾病和结直肠相关疾病。其独特的作用机制使其在控制脑转移病灶方面表现突出，成为HER2阳性相关疾病症治疗的重要突破。
妥卡替尼原研药由美国Seagen生产，规格分为两种：
- 50mg×88片：约2549 USD/盒 - 150mg×84片：约6905 USD/盒 仿制药主要来自孟加拉和老挝：
- 孟加拉珠峰版（150mg×30片）：约617 USD/盒
- 老挝卢修斯版（150mg×60片）：约273 USD/盒
目前该药未在中国上市，患者需通过跨境医疗或国际药房渠道购买。
妥卡替尼获批用于以下两类患者：
HER2阳性晚期乳腺相关疾病：包括脑转移患者，联合曲妥珠单抗和卡培他滨使用 2.
RAS野生型/HER2阳性转移性结直肠相关疾病：
联合曲妥珠单抗治疗
临床试验显示，乳腺相关疾病患者中位无进展生存期（PFS）提升至7.8个月，脑转移控制率达52%。
妥卡替尼选择性抑制HER2受体酪氨酸激酶，阻断下游信号通路（如PI3K/AKT/mTOR），抑制相关疾病细胞增殖与存活。其对HER2的亲和力是EGFR的500倍，显著降低脱靶毒性。同时可穿透血脑屏障，有效抑制脑转移灶生长。
标准治疗方案为每日口服300mg（150mg×2次），间隔12小时，餐前或餐后服用均可。联合用药方案包括：
- 乳腺相关疾病：联合曲妥珠单抗（静脉）和卡培他滨（2000mg/m²/日）
- 结直肠相关疾病：联合曲妥珠单抗（静脉）
漏服剂量需跳过，禁止补服或加倍剂量。出现3级及以上不良反应时需暂停用药并调整剂量。
≥20%患者出现：
- 腹泻（发生率65%）：需及时使用洛哌丁胺，严重时暂停给药
- 肝毒性（ALT/AST升高）：治疗前每3周监测肝功能 - 掌足底红肿综合征：使用尿素软膏并减少手足摩擦 严重风险包括间质性肺病（发生率1.2%）和QT间期延长，需定期心电图监测。
妥卡替尼与以下药物联用需谨慎：
CYP3A强诱导剂（如利福平）：可能降低血药浓度50%，需避免联用
CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）：增加毒性风险
P-gp底物药物（如地高辛）：可能升高后者血药浓度，需调整剂量 服用期间需避免葡萄柚制品，以免干扰药物代谢。
孕妇禁用，动物实验显示胎儿畸形风险。哺乳期妇女治疗期间需暂停母乳喂养。老年患者无需调整剂量，但需加强肝肾监测。儿童用药安全性尚未验证。
妥卡替尼需在20-25℃干燥避光环境下保存，原包装密封。开封后片剂需在60天内使用，避免受潮或冷冻。药物有效期为24个月，过期或包装破损需立即废弃。
患者需通过基因检测确认HER2阳性状态后再启动治疗。建议选择正规渠道购药，并保留药品批号、冷链记录等凭证以备查验。治疗期间每6周需进行影像学评估与相关疾病标志物检测。
鲁公网安备37010402441285号
