艾代拉里斯(Zydelig)

艾代拉里斯由美国吉利德科学公司(Gilead Sciences)研发，是一款专门针对慢性淋巴细胞疾病(CLL)及滤泡性非霍奇金淋巴细胞(FL)等血液疾病的高效治疗药物。

该药物于2014年在美国获得FDA批准上市，标志着其在治疗上述疾病方面取得了突破性进展。然而，截至目前，艾代拉里斯尚未在中国大陆上市，也未被纳入中国的医保体系。

艾代拉里斯通常以口服方式给药，每日需定时服用特定剂量的药物，且整片吞服，不应咀嚼、压碎或分割。同时，患者在使用艾代拉里斯期间，还需密切关注身体的反应，一旦出现任何不适或疑似不良反应，应立即与医生沟通，以便及时调整治疗方案。

(一)主要成分

Zydelig

(二)适应人群

艾代拉里斯适用于上述复发性CLL、FL及SLL患者，尤其是那些因合并症或既往治疗导致不适合常规化疗的患者。

(三)规格

规格

150mg片：粉红色、椭圆形，片面凹印有“GSI”，另一面标有“150”。

100mg片：橙色、椭圆形，片面凹印有“GSI”，另一面标有“100”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物实验显示，艾代拉里斯具有致畸性，孕期使用可能对胎儿造成伤害。孕妇应避免使用本品；若在使用期间发生妊娠，必须及时告知医生，并权衡风险与获益。

【哺乳期女性】尚不明确艾代拉里斯是否通过母乳分泌。鉴于潜在的严重不良反应风险，建议哺乳期女性在使用本品期间停药或暂停哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】艾代拉里斯可能对生殖系统产生不良影响，建议具有生育能力的患者在治疗期间及停药后至少1个月内采取有效避孕措施，防止意外妊娠。

【儿童使用】尚未建立本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性，故儿童使用尚不明确。

【老年人使用】临床试验中老年患者(65岁及以上)比例较高，但不良反应发生率可能较高，使用时应加强监测和风险管理。

【肾功能损害】肌酐清除率(CLcr)≥15mL/min的患者，无需调整本品剂量。

【肝功能损害】在ALT、AST或胆红素超过正常上限的患者中，idelalisib的AUC可增加至正常值的1.7倍。基线肝功能受损(ALT或AST超过正常上限2.5倍，或胆红素超过1.5倍)的患者，因安全性和有效性数据不足，使用时应谨慎并密切监测肝功能，根据不良反应调整剂量。

(五)药物过量

关于艾代拉里斯的过量信息，说明书中尚未明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

本品应存放于20～30℃(68～86°F)环境中，允许温度波动范围为15～30℃(59～86°F)。

(八)药物相互作用

1.其他药物对艾代拉里斯的影响

CYP3A诱导剂：与强CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、圣约翰草、卡马西平)合用时，会使艾代拉里斯的血药浓度显著降低(AUC下降约75%)，故应避免合用。

CYP3A抑制剂：与强CYP3A抑制剂合用时，艾代拉里斯的AUC可增加约1.8倍，因此应密切观察毒性并根据不良反应调整剂量。

2.艾代拉里斯对其他药物的影响

本品为强CYP3A抑制剂，与敏感的CYP3A底物(如中枢镇静剂)合用时，可能导致其血药浓度显著升高(AUC增加约5.4倍)，因此应避免合用。

(九)药代动力学

吸收

口服给药后，中位Tmax约为1.5小时；药物暴露量(AUC)在50mg至350mg的剂量范围内增加呈亚剂量比例关系。

与高脂肪餐合用时，AUC可增加约1.4倍，但可不受食物影响服用。

分布

本品与血浆蛋白结合率超过84%，平均中心分布容积约为23L。

代谢及消除

主要通过CYP3A和醛脱氢酶代谢生成主要无活性代谢产物GS-563117，同时经历少量UGT1A4途径。

终末半衰期约为8.2小时；经口服后，约78%的放射性标记物通过粪便排泄，14%通过尿液排泄。