宗格替尼(Zongertinib)

宗格替尼由勃林格殷格翰开发，是一种口服HER2选择性不可逆酪氨酸激酶抑制剂。2025年8月8日，美国食品药品监督管理局(FDA)授予其加速批准。

该药物每日口服一次，剂量根据体重调整，且伴随有FDA批准的伴随诊断工具用于检测HER2TKD突变。

宗格替尼(Zongertinib)是一种新型口服HER2选择性不可逆酪氨酸激酶抑制剂，主要用于携带HER2激活突变的非小细胞肺癌成人患者。凭借高选择性靶向HER2并减少对野生型EGFR干扰，它在临床试验中显示出良好的肿瘤抑制效果。本文将系统介绍宗格替尼的适应症、用法用量及注意事项，为临床应用提供参考。

(一)主要成分

每片含Zongertinib60mg，为人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶抑制剂。

(二)适应人群

成人不可切除或转移性非鳞状NSCLC，且检测到HER2激活突变，需已接受过系统治疗。

(三)规格和性状

规格：片剂，60mg*60片/盒；

性状：黄色、椭圆、双凸、薄膜包衣，一面刻有“L6”，另一面为公司标志。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究提示高暴露可致结构畸形和发育迟缓，孕期禁用。

【哺乳期女性】未知是否分泌入乳汁，哺乳期禁用及停药后2周内避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】可能影响生育力，女性影响可逆，男性睾丸改变在4周内不完全可逆。

【儿童】安全性和有效性未确定。

【老年人】与年轻患者相比无明显疗效及安全性差异。

【肾功能损害】轻度影响无显著药代差异，中重度及终末期肾病未研究。

【肝功能损害】轻度影响无显著药代差异，中重度未研究。

(五)药物过量

曾有患者服用600mg后出现恶心、呕吐，需对症处理。

(六)有效期

开瓶后3个月

(七)储存方法

20°C–25°C保存，可在15°C–30°C短期波动。原包装防潮，瓶盖紧闭，勿去除干燥剂。开封后3个月内用完，逾期弃置。

(八)药代动力学

吸收：口服生物利用度76%，Tmax约2小时。

分布：蛋白结合率>99%，分布容积约118L。

代谢：CYP3A4/5氧化(48-62%)、UGT1A4葡萄糖醛酸化(13-25%)、谷胱甘肽结合(13-26%)。

消除：半衰期约12小时，主要经粪便排泄(93%，其中31%原形)。

食物影响：高脂餐不显著影响暴露。

特殊人群：年龄、性别、种族、轻度肝肾损伤对药代无显著影响。